发明名称 |
具有诱导产生核酸交联作用的化合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及具有诱导产生核酸交联作用的结构如下的化合物:本发明上述化合物可以产生两个反应中心与DNA产生交联作用,提高药物活性。上述化合物的合成方法:在碱性条件下将2,6-二甲基苯酚、联苯酚或对苯二酚中的酚羟基保护,再在将其转变成苄溴,苄溴基在硼氢化钠和二苯二硒的作用下被取代成硒苯基,最后通过脱保护得到化合物1、化合物2或化合物3。本发明合成条件要求不高,步骤简单成熟;药物必须在诱导条件下才能产生DNA的交联能力,可以在到达靶目标后再发挥其药效,减少副作用;可以通过氧化剂诱导,应用广泛,满足不同条件的需要。 |
申请公布号 |
CN100480238C |
申请公布日期 |
2009.04.22 |
申请号 |
CN200610166538.5 |
申请日期 |
2006.12.29 |
申请人 |
武汉大学 |
发明人 |
周翔;翁小成 |
分类号 |
C07C391/00(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C391/00(2006.01)I |
代理机构 |
武汉天力专利事务所 |
代理人 |
程 祥;冯卫平 |
主权项 |
1.具有诱导产生核酸交联作用的化合物,2,6-二(硒苯基亚甲基)苯酚,其结构式为<img file="C200610166538C00021.GIF" wi="507" he="195" />或,2:4,4’-二羟基-3,3’-二(硒苯基亚甲基)联苯,其结构式为<img file="C200610166538C00022.GIF" wi="317" he="449" />或,化合物3:1,4-二羟基-2,5-二(硒苯基亚甲基)苯酚,结构式为:<img file="C200610166538C00023.GIF" wi="509" he="279" /> |
地址 |
430072湖北省武汉市武昌珞珈山 |