新化合物

摘要

本发明提供了如下结构的有机化合物；A-L1-B-C-D-L2-E。它们用于治疗或预防与动物、特别是人的DGAT1活性相关的病症或障碍。

主权项

1. 具有如下结构的化合物：A-L1-B-C-D-L2-E及其药学上可接受的盐和前体药物，其中-A为取代或未被取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基，-L1选自：＊胺基-NH-＊式-N(CH3)-、-CH2-NH-或-CH2-CH2-NH-的取代胺基，＊酰胺基-C(O)-NH-，＊磺酰胺基-S(O)2-NH-，或＊脲基-NHC(O)-NH-，-B为取代或未被取代的单环5或6元二价杂芳基，-C-D选自如下环状结构：＊C-D共同为取代或未被取代的二价联苯基，＊C为取代或未被取代的二价苯基且D为单键，＊C为取代或未被取代的二价苯基，且D为选自饱和或不饱和二价环烷基或饱和或不饱和二价杂环烷基的取代或未被取代的二价非芳族单环，＊C-D共同为螺残基，其中·第一种环成分为苯并稠合的环成分，其中与苯基部分稠合的环为5或6元环，其任选包含一个或多个杂原子，所述的第一种环成分通过其苯基部分与部分B连接，并且·第二种环成分为与L2连接的环烷基或环亚烷基残基，-L2选自：＊单键，＊具有如下结构的二价残基：-[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-其中a为0或1，b为0或1，c为0或1，d为0或1，e为0或1，f为0或1，条件是如果d＝1，那么(a+b+c+d+e+f)>0，并且c＝1，R1、R2、R4和R5可以相同或不同，它们为取代或未被取代的二价烷基、环烷基、链烯基、炔基、亚烷基、芳基或杂环基残基，R3为H或烃基，或R3和R4与连接它们的氮原子共同构成5或6元杂环烷基，条件是如果c＝1且d＝e＝f＝0且羰基碳原子与部分E连接，那么R1和R2不都是烷基，＊通过双键与部分D连接的亚烷基，并且-E选自：＊磺酸基及其衍生物，＊羧基及其衍生物，其中羧基碳原子与L2连接，＊膦酸基及其衍生物，＊α-酮基羟基烷基，＊羟基烷基，其中与羟基键合的碳原子进一步被一个或两个三氟甲基取代，＊在环上具有至少两个杂原子和至少一个碳原子的取代或未被取代的5元杂环基残基，其中·环碳原子中的至少一个与两个杂原子键合；·键合环碳原子的杂原子中的至少一个为环的成员；·和键合环碳原子的杂原子中的至少一个或环杂原子中的至少一个具有氢原子；条件是：-如果部分D为单键，那么L2不为单键或二价烷基，-如果部分D为未被取代的二价苯基且E为羧酸或其衍生物，那么L2不为单键，-如果L2包含酰胺基，那么E不为羧酰胺基，-如果D为单键且L2为-N(CH3)-C(O)-基团，其中羰基碳原子与部分E连接，那么E不为-COOH基，-如果部分E为吡啶基-1，2，4-三唑基，那么L2不为二价N-甲基哌啶基，-当C为取代或未被取代的二价苯基且D为单键时，L2不为-C(O)-[R4]e-[R5]f-，或其药学上可接受的盐。