| 发明名称 | 用作选择性雄激素受体调节剂的新的咪唑并吡唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的咪唑并吡唑衍生物、含有它们的药用组合物及它们在治疗由雄激素受体介导的障碍和疾病中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101415419A | 申请公布日期 | 2009.04.22 |
| 申请号 | CN200780012377.7 | 申请日期 | 2007.02.01 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | X·张;Z·隋 |
| 分类号 | A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4162(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐和水合物<img file="A200780012377C00021.GIF" wi="852" he="542" />其中R<sup>1</sup>选自氢、羧基、烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、-C(O)-烷基、-C(O)-(卤代C<sub>1-4</sub>烷基)和-C(O)O-C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>2</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基和卤代C<sub>1-4</sub>烷基；X是O或NH；R<sup>3</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)-C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)-NR<sup>A</sup>-C<sub>1-4</sub>烷基、苄基、-C(O)-苯基和-C(O)-NR<sup>A</sup>-苯基；其中R<sup>A</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>4</sup>不存在或选自氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-S(O)<sub>0-2</sub>-C<sub>1-4</sub>烷基、-NR<sup>B</sup>-C(O)-C<sub>1-4</sub>烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)<sub>0-2</sub>-苯基；其中R<sup>B</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>5</sup>不存在或选自氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基、-S(O)<sub>0-2</sub>-C<sub>1-4</sub>烷基、-NR<sup>B</sup>-C(O)-C<sub>1-4</sub>烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)<sub>0-2</sub>-苯基；其中R<sup>B</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>6</sup>不存在或选自氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、氰基、硝基、氨基、-O-C<sub>1-4</sub>烷基和-S(O)<sub>0-2</sub>-C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
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