INHIBIDORES DE RHO QUINASA

摘要

Se describen derivados de amida y urea sustituidos utiles como inhibidores de la Rho quinasa, donde estos inhibidores pueden ser utiles en el tratamiento de diversos trastornos tales como enfermedades cardiovasculares, cáncer, en enfermedades neurologicas, enfermedades renales. asma bronquial, disfuncion eréctil y glaucoma. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula 1, en la que: X es -C(O)NR1R2 o -NHC(O)R1; Y es -N(R8)C(O)NR9-, -N(R8)C(O)- o -C(O)N(R8)-; W es C o N; n es 1 o 2; R1 se selecciona entre el grupo de formulas (a) a (s) y R2 se selecciona entre H, alquilo C1-6 y metoxialquilo C2-4; R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, CI, F, Br, -CN, -CH2CN, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)NH2, -C(O)-alquilo C1-3, -NHC(O)NH2 y -Salquilo C1-3; o R3 y R4, junto con el anillo de benceno al que están unidos, forman un anillo de quinolina; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6, o R6 y R7, junto con el nitrogeno al que están unidos, pueden formar un anillo de morfolina; R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3 y bencilo; R10 se selecciona entre H, alquilo C1- 6, -CH2piridilo, -CH2CO2-alquilo C1-4, -CH2C(O)NH2, -CH2CH2O-alquilo C1-4, -CH2CH2CN, -CH2CHF2, -(CH2)1-2CF3, -CH2CH2F, -CH(CO2Me)CH2CO2-alquilo C1-4 y bencilo, donde dicho grupo bencilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre R3 y R4; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-6, o R11 y R12, junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de morfolina, un anillo de 4-metil-1-piperazinilo, un anillo de tiomorfolina, opcionalmente con un sustituyente dioxo en el átomo de azufre, o un anillo de 1,3-dihidroisoindol; R13 se selecciona entre -(CH2)rN(R6)(R7), -OCH2CH2(4-morfolinilo), -CH2CH2(1-pirrolidinilo), -CH2(1-pirazolilo) y -CH2-(5-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-ilo); m es 3-6; r es 0-2; y p es 0-1; con la condicion de que si Y = -C(O)NR8- y n = 1, entonces X no sea -C(O)NR1R2 y si Y es -N(R8)C(O)NR9-, entonces n no sea 2, o un tautomero o una sal del mismo.