发明名称 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-АМИНОПИПЕРИДИНА
摘要 1. Способ получения соединений общей формулы (I) ! ! в которой ! n может быть = 0, 1, ! p может быть = 0, 1, 2, 3, ! X может обозначать CR1R1, O, NR2, NR1, S, ! R1 независимо друг от друга могут обозначать Н, (C1-C8)-алкил, (C1-C8)-алкокси, (C1-C8)-алкоксиалкил, (C3-C8)-циклоалкил, (C6-C18)-арил, (C7-C19)-аралкил, (C3-C18)-гетероарил, (C4-C19)-гетероаралкил, ((C1-C8)-алкил)1-3-(C3-C8)-циклоалкил, ((C1-C8)-алкил)1-3-(C6-C18)-арил, ((C1-C8)-алкил)1-3-(C3-C18)-гетероарил, ! R2 обозначает Н или N-защитную группу, которая может быть отделена в кислых или основных условиях, ! из дикарбонильного соединения общей формулы (II) ! ! в которой X, R1, n, p могут иметь значения, обозначенные выше, и путем его введения в реакцию с одним эквивалентом гидразинового производного общей формулы (III) ! ! в которой ! R2 обозначает N-защитную группу, которая может быть отделена в кислых или основных условиях, ! и последующим гидрированием полученного соединения в присутствии переходного металла и, в случае необходимости, кроме того, выполняя отщепление группы R2 в кислых или основных условиях. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что используют соединения формулы (II) или (III), в которой ! n=1, ! p=0, ! X=CH2, ! R2=ацетил или метоксикарбонил. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что используемым переходным металлом является Pt- или Pd-содержащее соединение. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что гидрирование выполняют, используя газообразный H2 или как гидрирование с переносом. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что используют количество комплекса с переходным металлом от 0,1 до 10 мол.% в расчете на количестве соединения (II). ! 6. Способ по п.1, отличающийся тем, что для отщепления радикала R2 используют раствор неорганической кислоты в воде или раствор неорганического осн�
申请公布号 RU2007137498(A) 申请公布日期 2009.04.20
申请号 RU20070137498 申请日期 2006.02.28
申请人 САНОФИ-АВЕНТИС (FR) 发明人 МОСТ Дитер (DE);РОССЕН Кай (DE)
分类号 C07D295/22 主分类号 C07D295/22
代理机构 代理人
主权项
地址