发明名称 作为PPARα和PPARγ激动剂的新型2-芳基噻唑化合物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和酯,其中R<sup>1</sup>至R<sup>10</sup>,X,Y和n如说明书和权利要求书所定义。这些化合物有效用于治疗诸如糖尿病的疾病。
申请公布号 CN100475810C 申请公布日期 2009.04.08
申请号 CN03820543.2 申请日期 2003.08.21
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 艾弗雷德·宾格尼;乌伟·格雷斯;汉斯·黑普特;乔治·赫斯;汉斯-皮特·马克;马科斯·梅尔;皮特·墨尔
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 程金山
主权项 1.式(I)的化合物,<img file="C038205430002C1.GIF" wi="1386" he="381" />其中X是N和Y是S;或X是S和Y是N;R<sup>1</sup>是芳基或杂芳基;R<sup>2</sup>是氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地为氢,羟基,(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)链烯基,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基,氟代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基,羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基,其中R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的至少一个不是氢,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此结合与它们连接的碳原子一起成环,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起是-CH=CH-S-,-S-CH=CH-,-CH=CH-O-,-O-CH=CH-,-CH=CH-CH=CH-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>3-5</sub>-,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-O-,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>如上所定义;R<sup>7</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基,(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)链烯氧基,芳氧基,或芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基;R<sup>8</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>彼此独立地为氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)链烯基,(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基,苯基或[1,3]二噁烷-2-乙基;n为1,2或3,或其药用盐或药用酯。
地址 瑞士巴塞尔