喹唑啉衍生物及其制备药物的用途

摘要

本发明涉及用作MCH受体拮抗剂的新型式(I)化合物。这些化合物可用于药用组合物，药用组合物的用途包括预防或治疗性改善记忆功能障碍、睡眠及觉醒障碍、焦虑症、抑郁症、情绪障碍、癫痫发作、肥胖症、糖尿病、食欲及摄食异常、心血管病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、暴食症(包括贪食症)、厌食症、精神病(包括躁狂抑郁症)、精神分裂症、谵妄、痴呆、紧张症、认知障碍、注意力缺陷症、物质滥用症、运动障碍(包括帕金森氏病)、癫痫以及成瘾。

主权项

1.一种下式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中R₁选自以下基团：(i)C_1-5烷基以及被独立选自以下的取代基取代的C_1-5烷基：·C_1-5烷氧基羰基，·碳环芳基，·被独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：    ··卤素，    ··C_1-5烷基，    ··C_2-5烯基，    ··C_1-5烷氧基，·C_1-5烷硫基，·杂环基，(ii)C_3-6环烷基以及被碳环芳基取代的C_3-6环烷基，(iii)碳环基，(iv)碳环芳基以及被独立选自以下的取代基取代的碳环芳基：·卤素，·氰基，·硝基，·C_1-5烷基，·被独立选自以下的取代基取代的C_1-5烷基：    ··卤素，    ··氧代，    ··碳环芳基，·C_1-5烷氧基羰基，·C_1-7烷氧基，·被独立选自以下的取代基取代的C_1-7烷氧基：    ··卤素，    ··碳环芳基，·环烷氧基，·碳环芳基氧基，·单-C_1-5烷基氨基，·二-C_1-5烷基氨基，·C_1-5烷硫基，·卤素取代的C_1-5烷硫基，·碳环芳基，·杂环基，·C_1-5烷基取代的杂环基，(v)杂环基以及被独立选自以下的取代基取代的杂环基：·卤素，·C_1-5烷基，·卤素取代的C_1-5烷基，·C_1-5烷氧基羰基·碳环芳基取代的C_1-5烷氧基羰基，·碳环芳基；R₄为-N(R_4a)(R_4b)，其中R_4a为氢或C_1-5烷基；R_4b为C_1-5烷基；L为式(V)：R₅和R₆独立为氢或C_1-5烷基；A和B独立为单键、-CH₂-或-(CH₂)₂-；Y为-C(O)NR₇-；其中R₇为氢或C_1-5烷基；其中碳环芳基为苯基或萘基；碳环基为茚满基、金刚烷基或9H-芴基；杂环基为2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二噁庚英基、4H-苯并[1，3]二噁英基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基、苯并噻唑基、呋喃基、异噁唑基、哌啶基、吡啶基或噻吩基；卤素为氟、氯、溴或碘。