嘧啶、喹唑啉、蝶啶和三嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中A，R¹至R⁵和G如说明书和权利要求书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5的调节有关的疾病的应用。

主权项

1.式I化合物：其中A是-O-或-NH-；R¹选自：氢，C_1-7-烷氧基和卤素；R²选自：C_2-7-烷基，C_2-7-链烯基，卤素-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，和苄基，或，在R³和R⁴形成环的情况下，R²也可以是甲基；R³选自：氢，C_1-7-烷基，羟基，C_1-7-烷氧基，C_2-7-链烯基氧基，羟基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，-O-C_3-7-环烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，-C(O)OR⁶，其中R⁶是C_1-7-烷基，-NH-C(O)-R⁷，其中R⁷是C_1-7-烷基，-S(O)-R⁸，其中R⁸是C_1-7-烷基，-O-SO₂-R⁹，其中R⁹是C_1-7-烷基，被卤素取代的苯基，氨基和吡咯基；R⁴选自：氢，羟基，C_1-7-烷氧基，氨基，硝基，羟基-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基，和-O-苄基；或R³和R⁴彼此结合以与它们连接的碳原子一起形成环，并且R³和R⁴一起是-CH＝CH-CH＝CH-或-O-C(CH₃)₂-CH＝CH-；R⁵选自：氢，卤素，C_1-7-烷氧基和C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷氧基；G选自下列基团：其中R¹⁰选自：氢，C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，未取代的苯基，被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素，卤素-C_1-7-烷基和-COOH，-OR²⁶，其中R²⁶选自：氢，C_1-7-烷基，未取代的苯基和被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基和卤素，-C(O)OR²⁷，其中R²⁷是C_1-7-烷基，噻唑基，噻吩基，和氮杂环丁烷基，或，在R¹¹是氰基的情况下，R¹⁰也可以是氨基；R¹¹选自：氢，C_1-7-烷基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，氰基，硝基，-COOH，-CONHR²⁸，其中R²⁸选自：氢，C_1-7-烷基，未取代的苯基和被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素和卤素-C_1-7-烷氧基，-OR³⁰，其中R³⁰选自：羟基-C_1-7-烷基，氰基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷基磺酰基和-CH₂-CONH₂，未取代的苯基，被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，-COOH和-CONH₂，和吡啶基；R¹²选自：氢，C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，-COOR²⁸，其中R²⁸是氢或C_1-7-烷基，和羟基-C_1-7-烷基氨基；R¹³选自：氢，C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，氨基，哌啶基，吗啉基，卤素，卤素-C_1-7-烷基，未取代的苯基，被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，卤素，卤素-C_1-7-烷基和-COOH，-OR²⁹，其中R²⁹选自：氢，C_1-7-烷基，未取代的苯基和被一至三个基团取代的苯基，所述的基团选自：C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基和卤素，噻唑基，吡啶基和噻吩基；R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶和R¹⁷彼此独立地选自：氢，C_1-7-烷基，卤素，羟基，和C_1-7-烷氧基；R¹⁸和R¹⁹彼此独立地是：氢或C_1-7-烷基；R²⁰，R²¹，R²²和R²³彼此独立地是：氢或C_1-7-烷基；R²⁴和R²⁵彼此独立地选自：氢，C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，硫代吗啉基和-NHR³¹，其中R³¹选自：C_1-7-烷基，羟基-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基和-CH₂-COOR³²，其中R³²是氢或C_1-7-烷基；及其药用盐。