发明名称 以奥曲肽为靶向配基的壳聚糖衍生物及其在药剂中的应用
摘要 本发明涉及高分子化学领域及药用辅料领域。具体涉及含有奥曲肽的靶向型壳聚糖衍生物(I)或(II),特别是能形成两亲性聚合物分子的N-琥珀酰化-N-烷基化壳聚糖衍生物和N-烷基化羧甲基壳聚糖及其制备方法,本发明还涉及其作为难溶性药物增溶剂的作用、对胶束和脂质体等载体的修饰作用,使其具有靶向功能以及含其的药物组合物。
申请公布号 CN101396563A 申请公布日期 2009.04.01
申请号 CN200810195135.2 申请日期 2008.11.06
申请人 中国药科大学 发明人 平其能;张灿;张鹏;申慰;王宇
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;C08B37/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人 孙立冰
主权项 1、下列结构式I或II的壳聚糖衍生物:<img file="A200810195135C00021.GIF" wi="1470" he="1931" />其中x、y、z、m、p分别是15%-65%、5%-40%、15%-65%、5%-40%、10%-40%;n=6-11;其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>各自独立地代表H、CH<sub>2</sub>COOH或CH<sub>2</sub>COO-octreotide,且至少有一个代表CH<sub>2</sub>COO-octreotide;<img file="A200810195135C00022.GIF" wi="1134" he="151" />I或II壳聚糖衍生物的粘均分子量为2k~70k。
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