ANALOGOS DE NOCICEPTINA.

摘要

Compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) donde R es C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C3 - 12cicloalquilC1 - 4alquil-, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi-, C1 - 10alquilo sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalquilo sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalquilC1 - 4alquil- sustituido con 1-3 halógenos, C1 - 10alcoxi sustituido con 1-3 halógenos, C3 - 12cicloalcoxi- sustituido con 1-3 halógenos, -COOV1, -C1 - 4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxiC1 - 10alquil-, hidroxiC3 - 10cicloalquil-, cianoC1 - 10al-quil-, cianoC3 - 10cicloalquil-, -CON(V1)2, NH2SO2C1 - 4alquil-, NH2SOC1 - 4alquil-, sulfonilaminoC1 - 10alquil-, diaminoalquil-, sulfonilC1 - 4alquilo, un anillo heterocíclico de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 6 miembros, C1 - 4alquil- heterocíclico de 6 miembros, C1 - 4alquil- heteroaromático de 6 miembros, un anillo aromático de 6 miembros, un C1 - 4alquil- aromático de 6 miembros, un anillo heterocíclico de 5 miembros sustituido opcionalmente con un oxo o tio, un anillo heteroaromático de 5 miembros, un C1 - 4alquil- heterocíclico de 5 miem-bros sustituido opcionalmente con un oxo o tio, un C1 - 4alquil- heteroaromático de 5 miembros, -C1 - 5(=O)W1, -C1 - 5(=NH)W1, -C1 - 5NHC(=O)W1, -C1 - 5NHS(=O)2W1, -C1 - 5 NHS(=O)W1, donde W1 es hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi, -CH2OH, amino, C1 - 4alquilamino-, diC1 - 4alquilamino- o un anillo heteroaromático de 5 miembros sustituido opcionalmente con 1-3 alquilos inferiores; donde cada V1 es seleccionado independientemente de entre H, C1 - 6alquilo, C3 - 6cicloalquilo, bencilo y fenilo; D es un cicloalquilo de 5-8 miembros, un grupo aromático o heteroaromático de 6 miembros o heterocíclico de 5- 8 a miembros; n es un entero de 0 a 3; A, B y Q son independientemente hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C1 - 10alcoxi, C3 - 12cicloalcoxi, -CH2 OH, -NHSO2, hidroxiC1 - 10alquil-, aminocarbonil-, C1 - 4alquilaminocarbonil-, diC1 - 4alquilaminocarbonil-, acila-mino-, acilaminoalquil-, amida, sulfonilaminoC1 - 10alquil-; o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2 - 6, o B-Q pueden formar conjuntamente un puente C3 - 7, o A-Q pueden formar conjuntamente un puente C1 - 5; Z es seleccionado de entre el grupo que comprende un enlace, C1 - 6alquileno lineal o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- y -HC=CH-, donde los átomos de carbono y/o nitrógeno son no sustituidos o sustituidos con uno o más grupos alquilo inferior, hidroxi, halo o alcoxi; R1 es seleccionado de entre el grupo que comprende hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquilo, C2 - 10alquenilo, amino, C1 - 10alquilamino-, C3 - 12cicloalquilamino-, -COOV1, -C1 - 4COOV1, ciano, cianoC1 - 10alquil-, cianoC3 - 10 cicloalquil-, NH2SO2-, NH2SO2C1 - 4alquil-, NH2SOC1 - 4alquil-, aminocarbonil-, C1 - 4alquilaminocarbonil-, diC1 - 4 alquilaminocarbonil-, bencilo, C3 - 12cicloalquenil-, un anillo arilo o heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema anillo hetero-bicíclico y un sistema anillo espiro de fórmula (V): (Ver fórmula) donde X1 y X2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que comprende NH, O, S y CH2; y donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, C1 - 10alquilamino-, C3 - 12cicloalquilamino- o bencilo de R1 está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, hidroxi, C1 - 10alquilo, C1 - 10alcoxi, nitro, trifluorometil-, ciano, -COOV1, -C1 - 4COOV1, cianoC1 - 10alquil-, -C1 - 5(=O)W1, -C1 - 5 NHS(=O)2 W1, -C1 - 5NHS(=O)W1, un C0 - 4alquil- heteroaromático de 5 miembros, fenilo, bencilo, benciloxi, estando dichos fenilo, bencilo y benciloxi opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquil-, C1 - 10alcoxi- y ciano, y donde dicho C3 - 12cicloalquilo, C3 - 12cicloalquenilo, anillo arilo, heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo hetero-monocíclico, sistema anillo hetero-bicíclico o sistema anillo espiro de fórmula (II) está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquilo, C1 - 10alcoxi, nitro, trifluorometil-, fenilo, bencilo, feniloxi y benciloxi, donde dicho fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende halógeno, C1 - 10alquilo, C1-10alcoxi y ciano; R2 es seleccionado de entre el grupo que comprende hidrógeno, C1 - 10alquilo, C3 - 12cicloalquil- y halógeno, estando dichos alquilo o cicloalquilo sustituidos opcionalmente con un grupo oxo, amino, alquilamino o dialquilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o solvato del mismo.