发明名称 NITRODERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN KITS FARMACEUTICOS PARA SU ADMINISTRACION Y SU USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE TRASTORNOS OCULARES
摘要 Se describen los nitroderivados que se pueden emplear para el tratamiento de glaucoma, hipertension ocular, degeneracion macular relacionada con la edad, edema macular diabética, retinopatía diabética, retinopatía hipertensiva y vasculopatías retinianas, cáncer, epilepsia, trastorno de altura y enfermedades neuromusculares. Reivindicacion 1: Uso de un inhibidor de anhidrasa carbonica capaz de liberar oxido nítrico para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de trastornos oculares y cáncer. Reivindicacion 5: Un compuesto de formula general (1) o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico o estereoisomeros: R-(X-Y-ONO2)s, caracterizado porque s es un numero entero igual a 1 o 2; R se selecciona del grupo que consiste en formulas (2a) a (2g), donde n es un numero de 0 a 4; m es un numero entero igual a 0 o 1; R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y son H, CI, Br, I, F, CF3, SO2NH2; X1 es -O- o -NH-; N1 es -OH, -COOH, -O-, -C(O)-, -NHR1 o -NR1- donde R1 es H o alquilo C1-6; R' es H o un grupo -(X-Y-ONO2); X es -C(O)-, -O-, -NR1-, -S-, -C(O)O- o -C(O)S-, donde R1 es H o alquilo C1-6; con la condicion de que i) cuando el grupo -(X-Y-ONO2) está unido a N1 entonces: - N1 es -O- o -NR1- y X es -C(O)-, - C(O)O- o -C(O)S-, donde R1 es H o alquilo C1-6; -N1, es -C(O)- y X es -O-, -NR1-, -S-, -C(O)O- o -C(O)S-, donde R1 es H o alquilo C1-6; ii) cuando R' es -(X-Y-ONO2) entonces X es -C(O)-, -C(O)O- o -C(O)S-; iii) cuando s es 2, entonces -X y -Y- de lo dos grupos -(X-Y-ONO2) pueden ser iguales o diferentes; Y es un radical bivalente que tiene el siguiente significado: a) alquileno C1-20 lineal o ramificado; alquileno C1-20 lineal o ramificado sustituido con uno o más de los sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halogeno, hidroxi, -ONO2 o T, donde T es -OC(O)(alquilo C1-10)-ONO2 u -O(alquilo C1-10)-ONO2; cicloalquileno con 5 a 7 átomos de carbono del anillo cicloalquileno, el anillo está opcionalmente sustituido con cadenas laterales T1, donde T1 es un alquilo C1-10 lineal o ramificado; b) grupo de formula (3); c) grupo de formula (4) donde n0 es un numero de 0 a 20, n1 es un numero de 1 a 20, d) un grupo de formula (5) donde X1 = -OC(O)- o - C(O)O-; n2 es un numero de 0 a 2; R2 es H o CH3; Z es -(CH2)n1- o el radical bivalente definido anteriormente con b), donde n1 es un numero de 1 a 20; e) es un grupo con las formulas (6) y (7) donde Y1 es -CH2-CH2-(CH2)n2a- o -CH=CH-(CH2)n2a- donde n2a es de 0 a 2, X1 es -OC(O)- o -C(O)O-, n2 es un numero de 0 a 2, R2 es H o CH3, Z es -(CH2)n1- o el radical bivalente definido anteriormente en b), donde n1 es un numero de 1 a 20; cuando Y se selecciona de los radicales bivalentes mencionados en b) -e), entonces el grupo terminal -ONO2 está unido a -(CH2)n1; f) grupos (8) y (9) donde: n1'es un numero de 1 a 20, R3 es H, R0 es H o -COCH3; con la condicion de que cuando Y se selecciono entre los radicales bivalentes mencionados en f), entonces el grupo -ONO2 está unido a -(CH2)n1; g) -(CH2-X2)-CH2-CH2- , (g') -(R2)(CH-CH2-X2)n3-CH(R2)CH2- (gö) el grupo de formula (10) donde X2 es -O- o -S-, n3 es un numero de 1 a 6, R2 es H o -CH3 h) un grupo de formula (11) donde: n4 es un numero de 0 a 10; n5 es un numero de 1 a 10; R4, R5, R6, R7 son iguales o diferentes, y son H o alquilo C1-4 lineal o ramificado; donde el grupo -ONO2 está unido a -[C]n5 donde n5 es como se definio anteriormente; Y2 es un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 5 o 6 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno, azufre, y se selecciona entre los grupos de formulas (Y1) a (Y13)
申请公布号 AR064370(A1) 申请公布日期 2009.04.01
申请号 AR2007P105642 申请日期 2007.12.14
申请人 NICOX S.A. 发明人 BIONDI, STEFANO;SUPURAN, CLAUDIU;BENEDINI, FRANCESCA;ONGINI, ENNIO
分类号 (IPC1-7):C07C311/29;C07C311/51;C07C311/53;C07D285/135;A61K31/18;A61K31/433;A61P27/02;A61P27/06;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07C311/29
代理机构 代理人
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