发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZOLO PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK QUINASA
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE; EL ANILLO A ES FENILO Y HETEROCICLILO DE 6 MIEMBROS; X ES -NH-, -O-, -S-; R1 ES H, -CN, (C1-C6)ALQUILO, CARBOCICLILO DE 3 A 5 MIEMBROS, -N(R1a)C(O)R1b, ENTRE OTROS; R1a ES (C1-C6)ALQUILO, CARBOCICLILO DE 3 A 5 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R1b ES (C2-C6)ALQUENILO, HETEROCICLILO DE 5 MIEMBROS, (C1-C6)ALQUILO, ENTRE OTROS; R2 ES HALO, (C2-C6)ALQUENILO, -OC(O)N(R2a)2, ENTRE OTROS; R2a ES H, (C1-C6)ALQUILO, CARBOCICLILO, ENTRE OTROS; R2 ES-CN, -OR2a, -N(R2a)N(R2a)2, ENTRE OTROS; R3 ES HALO, (C1-C6)ALQUILO, C(R3a)=N(OR3a), ENTRE OTROS; R3a ES H, (C1-C6)ALQUILO, CARBOCICLILO, ENTRE OTROS; R4 ES (C1-C6)ALQUILO, -NO2, -N(R4a)C(O)N(R4a)2; R4a ES (C1-C6)ALQUILO, CARBOCICLILO, H, ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS 5-FLUORO-N4-[(S)-1-(5-FLUORO-PIRIMIDIN-2-IL)-ETIL]-N2-(5-METOXI-1H-PIRAZOL-3-IL)-6-MORFOLIN-4-IL-PIRIMIDIN-2,4-DIAMINA, 1-(5-FLUORO-6-(1-(5-FLUOROPIRIMIDIN-2-IL)ETOXI)-2-(5-METIL-1H-PIRAZOL-3-ILAMINO)PIRIMIDIN-4-IL)PIPERIDIN-4-CARBONITRILO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA JAK QUINASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES MIELOPROLIFERATIVOS Y CANCER
申请公布号 PE02102009(A1) 申请公布日期 2009.04.01
申请号 PE20080071020 申请日期 2008.04.25
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 GUAN HUIPING;HAYTER BARRY RAYMOND;HUANG SHAN;IOANNIDIS STEPHANOS;JOHANNES JEFFREY;LAMB MICHELLE;PENG BO;YANG BIN
分类号 A61K31/506;A61P35/00;C07D401/14;C07D403/14 主分类号 A61K31/506
代理机构 代理人
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