发明名称 IMIDAZOLES SUSTITUIOS COMO LIGANDOS DE TAAR, UN PROCESO PARA SU OBTENCION, Y SU USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA DESREGULACION DE AMINAS TRAZA.
摘要 Compuestos de la formula (1) en la que R es H, alquilo inferior o amino; X-R1 es -CH2-, -CH(alcoxi inferior)- o -CH(OH)- y Y-R2 es -CH2-, -CH(alquilo inferior)-, -CH(alcoxi inferior)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH(fenil)- o -C(alquilo inferior)2-; o X-R1 es NH- y Y-R2 es -CH2, -CH(alquilo inferior)-, -CH(alcoxi inferior)-, -CH(fenil)- o -C(alquilo inferior)2-. Reivindicacion 10: Un proceso de obtencion de los compuestos de la formula (1), dicho proceso consiste en: a) desproteger un compuesto de la formula (2) para obtener un compuesto de la formula (1) en las que las definiciones son las que se han indicado antes o b) hidrogenar un compuesto de formula (5) para obtener un compuesto de la formula (3) y desprotegerlo con arreglo al paso a) para obtener un compuesto de la formula (4) en las que Ar tiene el significado definido anteriormente y R2 es H, alquilo inferior o alcoxi inferior, o c) alquilar un compuesto de la formula (9) para obtener un compuesto de la formula (6) y desprotegerlo con arreglo al paso a) para obtener un compuesto de la formula (7) en las que Ar tiene el significado definido anteriormente; o d) hacer reaccionar un compuesto de la formula (11) y un compuesto de la formula ArOH para obtener un compuesto de la formula (8) y desprotegerlo con arreglo al paso a) para obtener un compuesto de la formula (10) en las que las definiciones son las descritas anteriormente o e) hacer reaccionar un compuesto de la formula (12) con acetonitrilo para obtener un compuesto de formula (13) y eliminar el grupo hidroxi para obtener un compuesto de la formula (14) en la que Ar tiene el significado definido anteriormente, o f) hacer reaccionar un compuesto de la formula (15) con un compuesto de formula (16) para obtener un compuesto de la formula (17) y desprotegerlo para obtener un compuesto de la formula (18) en la que R es alquilo inferior y Ar tiene el significado definido anteriormente, o g) hacer reaccionar un compuesto de la formula (11) y un compuesto de la formula ArSH para obtener un compuesto de la formula (19) y desprotegerlo con arreglo al paso a) para obtener un compuesto de la formula (20), en la que Ar tiene el significado definido anteriormente, o h) oxidar un compuesto de la formula (19) para obtener compuesto de las formulas (21), (22) y desprotegerlos con arreglo al paso a) para obtener compuestos de las formulas (23), (24), en las que Ar tiene el significado definido anteriormente; o i) reducir un compuesto de la formula (25) para obtener un compuesto de la formula (26) y desprotegerlo con arreglo al paso a) para obtener compuestos de la formula (27) en la que Ar tiene el significado definido anteriormente y PG es un grupo protector habitual de N; y, si se desea, convertir los compuestos obtenidos en sales de adicion de ácido farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR064376(A1) 申请公布日期 2009.04.01
申请号 AR2007P105650 申请日期 2007.12.17
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 GALLEY, GUIDO;GROEBKE ZBINDEN, KATRIN;NOCROSS, ROGER;STALDER, HENRI
分类号 (IPC1-7):C07D233/62;C07D233/64;C07D233/88;C07D405/12;A61K31/416;A61K31/417;A61K31/537;A61P3/04;A61P3/06;A61P25/06;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D233/62
代理机构 代理人
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