| 摘要 |
Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R1, R3 y R4 son independientemente H, F, CI, -CHF2, -CF3, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C:::N, -CH2C:::N, -CH2CH2C:::N, alquilo C1-5, -C(O)OR16, - NC(O)R16, -NSO2R16, -C(O)R16 o -OCH3; R2 es H o F; R5 es H, -NH2, -OH o -CH3; R15 es H, F, CI, -CH3 o -OCH3; R16 es alquilo C1-5; L es -C(O)NH-, -NHC(O)- o -CH2NHC(O)-; A es: como en formula (2) donde: n es 0 o 1; m es 0 o 1; R6 es H o OH y R17 es H, o R6 y R17 forman un enlace puente a través del anillo; R7 está ausente cuando m es 0 y es (-H,-H), =O, (-H,-F) o (-H,-OCH3) cuando m es 1; o R6 y R7, cuando los dos están presentes, junto con los enlaces con los que están unidos, forman un sistema de anillos carbocíclicos o heterocíclicos de tal forma que se forme un sistema heterocíclico bicíclico que contiene nitrogeno; Q es alquilo C1-6, -CH2CF3; -C(O)CH2CH3, -C(O)CH2CH2CH3, -C(O)CH(CH3)2, -OCH3, -CH2OCH3 o -CO2CH2CH3, o Q se representa por la formula R8-Y(R9)(R10)R11-Z-(R12)(R13)R14, en la que: R8 es un enlace, -CH2-, -CH2CH2-, o -CO2CH2CH2-; Y es un enlace, H, cicloalquilo C3-7, fenilo, heterociclilo de 5-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros; R9 no está presente, o R9 es H, F, CI, =O, :::N, -C:::N, -CH2C:::N, -CH2CH2C:::N o alquilo C1-6; R10 no está presente, o R10 es H, F, CI, Br, -NH2, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -OCH(CH3)2, -CH2OCH3, -C(O)NH2, =O, -CO2CH2CH3, -NHCH2CH2OH, -NHCO2CH3, -NHCO2CH2CH3, - NHCO2C(CH3)2CH3, -N(CH3)2 o heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo; R11 no está presente o R11 es un enlace, H, -CH2, -NH-, -CH2CH2, -OCH2-, -CO-, -CO2CH2CH2, -C(O)NH-, -C(O)NHCH2-, -C(O)NHCH2CH2-, -NHCO2-, -NHCO2CH2, -NHCO2CH2CH2- o - NHCO2C(CH3)2CH2-; Z no está presente, o Z es un enlace, H, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-7, fenilo, heterociclilo de 5-7 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros; R12 no está presente, o R12 es H, F, CI, -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -CO2CH2CH3, -NHCO2CH3, - NHCO2CH2CH3 o -NHCO2C(CH3)2CH3; R13 no está presente, o R13 es H, F, CI, -CH3, -CH2CH3, -OCH3, -CO2CH2CH3, -NHCO2CH3, -NHCO2CH2CH3 o NHCO2C(CH3)2CH3, R14 no está presente, o R14 es H, =O, -OH, alquilo C1-6, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, O(CH2)2OH, -CO2CH2CH3, F, CI, Br, :::N, -C:::N, -N(CH3)2, -C(O)CH3, -C(O)NH2, -CH2CH2OH, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH2CH3)2, sulfonilo, alquil (C1-3)-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil (C1-3)-aminosulfonilo, 2-metilbutanolilo, 1-metoxi-2-metilbutanilo, 2- metilhex-5-eno-2-ilo, -N(CH3)2, N-etil-N-metiletanaminilo, cicloalquilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros o fenilo, donde cada sistema cíclico está opcionalmente sustituido con H, -CH3, o -C:::N, y en la que cuando R14 es cicloalquilo, heterociclilo, fenilo o heteroarilo, y cuando Z es un cicloalquilo, heterociclilo, fenilo o heteroarilo, R14 y Z pueden formar un sistema de anillos bicíclicos, y en la que cuando Y es un sistema cíclico y R11 y no está presente, Y y Z pueden formar un sistema de anillos carbocíclicos o heterocíclicos, bicíclicos, saturados, parcialmente insaturados o aromáticos o un sistema de anillos carbocíclicos o heterocíclicos espiro-condensados, saturados, parcialmente insaturados o aromáticos; con la condicion de que el compuesto no sea 4-{[(2-metil-6-fenilpiridin-3-il)carbonil]amino}piperidina-1-carboxilato de etilo.
|
