光活性化合物和组合物及其用途

摘要

光活性化合物和组合物，以及使用它们的方法。例如，本发明的组合物可用于1型光疗、2型光疗，或者1型和2型光疗的结合。

主权项

1. 一种式E1-L-Ar-X-PA的化合物，其中：Ar选自式I 式II 式III 式IV式V 式VI式VII 式VIIIPA选自叠氮化合物、叠氮烷基、叠氮芳基、重氮烷基、重氮芳基、过氧化烷基、过氧化芳基、碘代烷基、偶氮烷基、环状或非环状的偶氮烷基、次磺酰烷基、次磺酰芳基及其结合物；X，如果存在，是一个单键或选自-(CH2)a-、-CO-OCO-、-HNCO-、-(CH2)aCO-、-(CH2)aOCO-、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C5-C10杂芳基、C1-C10酰基、硝基、氰基、-(CH2)aCO2-、-(CH2)aNR1-、-NR1CO-、-(CH2)aCONR1-、-(CH2)aSO-、-(CH2)aSO2-、-(CH2)aCON(R1)-、-(CH2)aN(R1)CO-、-(CH2)aN(R1)CON(R2)-和-(CH2)aN(R1)CSN(R2)-；L，如果存在，选自-HNCO-、-CONR3、-(CH2)b-、-(CH2)bCONR3-、-N(R3)CO(CH2)b-、-OCO(CH2)b-、-(CH2)bCO2-、-OCONH-、-OCO2-、-HNCONH-、-HNCSNH-、-HNNHCO-、-OSO2-、-NR3(CH2)bCONR4-、-CONR3(CH2)bNR4CO-、-NR3CO(CH2)bCONR4-、-(CH2)bCON(R3)-、-(CH2)bN(R3)CO-、-(CH2)bN(R3)CON(R4)-和-(CH2)bN(R3)CSN(R4)-；R1至R4各自独立地选自氢、C1-C10烷基、-OH、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基、C1-C10多羟基烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷氧基烷基、-SO3H、-(CH2)cCO2H和-(CH2)cNR9R10；R9和R10各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、和C1-C10多羟基烷基；a、b和c各自独立地在0至10范围内；A和B各自独立地选自-(CH2)dY(CH2)e-、-C(R11)＝C(R12)-C(R13)＝C(R14)-、-N＝C(R12)-C(R13)＝C(R14)-、-C(R11)＝N-C(R13)＝C(R14)-、-C(R11)＝C(R12)-N＝C(R14)-、-C(R11)＝C(R12)-C(R13)＝N-、-C(R11)＝C(R12)-N(R15)-、-C(R11)＝C(R12)-O-、-C(R11)＝C(R12)-S-、-N＝C(R11)-N(R15)-、-N＝C(R11)-O-、-N＝C(R11)-S-、-C(R11)＝N-N(R15)-、-C(R11)＝N-N(R15)-、-C(R11)＝N-O-、-N＝N-N(R15)-和-N＝N-O-或-N＝N-S-；其中Y选自-O-、-NR16-、-S-、-SO-和-SO2-；d和e各自独立地在0至3内变化；R16选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基和C1-C10烷氧基烷基；R5至R8以及R11至R15各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基烷基、C5-C10杂芳基、C1-C10酰基、硝基、氰基、-(CH2)fN3、-(CH2)fCO2R16、-(CH2)fNR16R17、-NR16CON3、-(CH2)fCONR16R17、-(CH2)fCON3、-(CH2)fSON3、-(CH2)fSO2N3、-(CH2)fCON(R16)E2、-(CH2)fN(R16)COE2、-(CH2)fN(R16)CON(R17)E2和-(CH2)fN(R16)CSN(R17)E2，其中f在0至10内变化，并且R16和R17各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基和C1-C10烷氧基烷基；并且E1和E2各自独立地为氢或一个靶向部分。