作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的2-吲哚满酮衍生物、其制法和用途

摘要

本发明公开了一种2-吲哚满酮衍生物、其制备方法及用途，其结构如通式(I)所示，其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、Ar和n的定义同说明书。该类化合物具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性，可以用于治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病，包括鲁-泰(Rubinstein-Taybi)二氏综合征、脆性X染色体综合症、白血病、癌症、免疫学疾病、心肌肥大、骨骼疾病、神经系统疾病和神经退化性疾病。

主权项

1. 一种具有通式(I)的2-吲哚满酮衍生物：其中，R1、R2、R3和R4分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基或三氟甲基；R5为-NHOH或R6、R7、R8和R9分别为氢、卤素、烷基、烷氧基或三氟甲基；Ar为苯环或2，4-二甲基-1H-吡咯；当Ar为苯环时，X为＝CH-或＝N-N＝CH-；当Ar为2，4-二甲基-1H-吡咯时，X为＝N-N＝CH-；n为1到7的整数；包括其游离形式、盐的形式、对映异构体、非对映异构体或水合物。