发明名称 PURINE DERIVATIVES ACTING AS A2A RECEPTOR AGONISTS
摘要 Spoj, naznačen time, da je formule I u slobodnom obliku ili u obliku soli, gdje R1 predstavlja N-vezanu 3- do 10-članu heterocikličnu skupinu koja sadrži od 1 do 4 atoma dušika u prstenu i po izboru sadrži od 1 do 4 ostala heteroatoma izabrana iz skupine koju čine kisik i sumpor, te navedena skupina po izboru može biti supstituirana s okso, C1-C8-alkoksi, C6-C10-aril, R4 ili s C1-C8-alkil po izboru supstituiranim s hidroksi; R2 je vodik ili C1-C8-alkil po izboru supstituiran s hidroksi ili C6-C10-aril; R3 je vodik, halogen, C2-C8-alkenil, C2-C8-alkinil ili C1-C8-alkoksikarbonil, ili R3 je amino po izboru supstituiran s C3-C8-cikloalkil po izboru supstituiranim s amino, hidroksi, C7-C14-aralkiloksi, -SO2-C6-C10-aril ili -NH-C(=O)-NH-R6, ili R3 je amino supstituiran s R4, -R4-C7-C14-aralkil ili C5-C15-karbocikličnom skupinom po izboru supstituiranom s hidroksi, C1-C8-alkil ili C1-C8-alkoksikarbonil, ili R3 je aminokarbonil po izboru supstituiran s R5, ili R3 je C1-C8-alkilamino po izboru supstituiran s hidroksi, R5, amino, di(C1-Cs-alkil)amino, -NH-C(=O)-C1-C8-alkil, -NH-SO2-C1-C8-alkil, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-alkil-R5, C5-C15-karbocikličnom skupinom ili s C6-C10-aril po izboru supstituiranim s C6-C10-ariloksi, ili R3 je N-vezana 3-do 10-člana heterociklična skupina koja sadrži od 1 do 4 atoma dušika u prstenu i po izboru sadrži od 1 do 4 ostala hetero atoma izabrana iz skupine koju čine kisik i sumpor, te navedena skupina po izboru može biti supstituirana s amino, C1-C8-alkil, C1-C8-alkoksi, C1-C8-alkilamino, di(C1-C8-alkil)amino, R4, -R4-C(=O)-C7-C14-aralkiloksi, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-C1-C8-alkoksi, -NH-C(=O)-C3-C8-cikloalkil, -NHSO2-C1-C8-alkil, NH-C(=O)-NH-C1-C4-alkil-R4, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-alkil-R4-C6-C10-aril, -NH-C(=O)-NHC1-C4-alkil-di(C1-C4-alkil)amino, -NH-C(=O)-NH-C6-C10-aril-R4, -NH-C(=O)-NH-C6-C10-aril-SO2NH2, -NH-C (=O)-NH-R6-C7-C14-aralkiloksi ili -NH-C(=O)-NH-C7-C14-aralkil po izboru supstituiranim s halogen, hidroksi, karboksi, -C (=NH)NH2 ili C1-C4-alkoksikarbonil, ili R3 je C1-C8-alkilaminokarbonil ili C3-C8-cikloalkilaminokarbonil u oba slučaja po izboru supstituirani s amino, C1-C8-alkilamino, di(C1-C8-alkil)amino, -NH-C(=O)-di(C1-C8-alkil)amino, NH-C(=O)-C1-C4-alkil-di(C1-C4-alkil)amino, -NH-C(=O)-C1-C4-alkil-R4-C7-C14-aralkil, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-alkil, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-alkilamino, -NH-C(=O)-NH-di(C1-C4-alkil)amino, -NH-C(=O)-NH-C7-C14-aralkil ili -NH-C(=O)-NH-R6-C7-C14-aralkiloksi; R4 i R5 su svaki zasebno 5-do 12-člana heterociklična skupina koja sadrži barem jedan heteroatom prstena izabran iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor; teR6 je 5- ili 6-člana heterociklična skupina koja sadrži barem jedan heteroatom prstena izabran iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor, te koja je po izboru supstituirana s 5- ili 6-članom heterocikličnom skupinom koja sadrži barem jedan heteroatom izabran iz skupine koju čine dušik, kisik i sumpor. Patent sadrži još 12 patentnih zahtjeva.
申请公布号 HRP20090061(T3) 申请公布日期 2009.03.31
申请号 HR2009P000061T 申请日期 2009.02.03
申请人 NOVARTIS AG 发明人 ROBIN ALEC FAIRHURST;ROGER JOHN TAYLOR
分类号 C07D473/00;A61K31/52;A61P11/08 主分类号 C07D473/00
代理机构 代理人
主权项
地址