17β-羟类固醇脱氧酶5型抑制剂

摘要

本发明提供一种基于17βHSD5型的选择性抑制作用的、前列腺癌、前列腺肥大、痤疮、皮脂溢、多毛症、秃头症、脱毛症、性早熟症、肾上腺肥大、多囊卵巢综合征、乳腺癌、肺癌、子宫内膜异位症或平滑肌瘤等全新且优良的治疗和/或预防方法。发现吲哚环的碳原子被羧基、羧基取代的低级烷基或羧基取代的低级烯基取代的N-磺酰基吲哚衍生物具有强烈的17βHSD5型选择性抑制活性，并且能成为不会产生由睾酮减少引起的副作用的前列腺肥大症和前列腺癌等17βHSD5型相关疾病的治疗剂和/或预防剂，从而完成本发明。

主权项

1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，[化34]在式(I)中，L表示低级亚烷基、低级亚烯基、-O-低级亚烷基、低级亚烷基-O-、或键，这里，各基团可被芳基取代，[化35]表示芳基、环烷基或杂环基，Raaa相同或不同，表示氢、低级烷基、卤素、氰基、低级烯基、卤素取代的低级烷基、低级烷基-O-、氰基低级烷基-O-、卤素取代的低级烷基-O-、芳基、杂芳基、芳基-O-、杂芳基-O-、芳基低级烷基、酰基-O-、酰基、杂芳基低级烷基-O-、低级烷基硫代、低级烷基磺酰基、氧代、硝基、氨基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基、酰氨基、芳氨基，这里，Raaa中的上述各芳基、杂芳基和芳基-O-、杂芳基-O-、杂芳基低级烷基-O-、芳基低级烷基、芳氨基中的芳基、杂芳基部分可被低级烷基、低级烷基-O-、卤素、卤代低级烷基所取代，R¹¹¹、R²²²、R³³³、R⁴⁴⁴、R⁵⁵⁵及R⁶⁶⁶表示氢或适当的取代基，但R¹¹¹、R²²²、R³³³、R⁴⁴⁴、R⁵⁵⁵及R⁶⁶⁶的至少一个表示羧基、羧基取代的低级烷基或羧基取代的低级烯基，R³³³、R⁴⁴⁴、R⁵⁵⁵及R⁶⁶⁶相互邻接的任意2个基团可相结合形成低级亚烷基二氧基，实线和虚线的双重线表示单键或双键，p表示1至15。