新颖胺类

摘要

本发明关于一种新颖的胺衍生物及其在制备医药组合物中作为活性成分的用途。本发明亦关于相关方面，包括制备该等化合物的方法，含一或多种该等化合物的医药组合物及尤其其作为肾素抑制剂的用途。

主权项

1. 一种式(I)化合物：其中X表示CH、N或N+-O-；W表示对位经取代的苯基、对位经取代的吡啶基或噻唑基；V表示-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-、-CH2-A-CH2-、-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2-B-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-A-CH2CH2CH2CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-、-CH2CH2-A-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-A-CH2-、-CH2CH2CH2CH2-A-、-A-CH2CH2CH2-B-、-CH2-A-CH2CH2-B-、-A-CH2CH2-B-CH2-、-A-CH2CH2CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2CH2CH2-B-或-O-CH2-Q-，其中Q与式(I)的基团U结合，或V表示下式的吡咯烷基：U表示未经取代的芳基；经单、二、三或四取代的芳基，其中取代基独立地选自由以下各基团组成的群：C1-7烷基、-CF3、卤素及羟基-C1-7烷基；或具有两个独立地选自氮、氧及硫的杂原子的5员杂芳基，其中该杂芳基视情况经单、二或三取代，其中取代基独立地选自由以下各基团组成的群：C1-7烷基、C1-7烷氧基、-CF3、-OCF3及卤素；Q表示具有两个或三个独立地选自O及N的杂原子的5员杂芳基；L表示-CH2-CH2-、-CH2-CH(R6)-CH2-、-CH2-N(R7)-CH2-、-CH2-O-CH2-或-CH2-S-CH2-；A及B彼此独立地表示-O-或-S-；R1表示C1-7烷基或环烷基；R2表示卤素或C1-7烷基；R3表示氢、卤素、C1-7烷基、C1-7烷氧基或-CF3；R4表示氢；C1-7-烷基-O-(CH2)0-4-CH2-；CF3-O-(CH2)0-4-CH2-；R′2N-(CH2)0-4-CH2-，其中R′独立地选自由以下各基团组成的群：氢、C1-7烷基(视情况经1至3个氟取代)、环丙基(视情况经1至3个氟取代)、环丙基-C1-7烷基(视情况经1至3个氟取代)及-C(＝O)-R＂，其中R＂为C1-4烷基、C1-4烷氧基、-CF3、-CH2-CF3或环丙基；或R13-C(＝O)-(O)0-1-(CH2)0-4-，其中R13为C1-4烷基、C1-4烷氧基或环丙基；其中R′及R＂两者不同时表示氢较佳；R5表示羟基、C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷基、二羟基-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基-C1-7烷基、羟基-C1-7烷氧基-C1-7烷基、胺甲酰基-C1-7烷氧基或C1-7烷基-羰基氧基；R6表示-H、-CH2OR9、-CH2NR8R9、-CH2NR8COR9、-CH2NR8SO2R9、-CO2R9、-CH2OCONR8R9、-CONR8R9、-CH2NR8CONR8′R9、-CH2SO2NR8R9、-CH2SR9、-CH2SOR9或-CH2SO2R9；R7表示-R9、-COR9、-COOR11、-CONR8R9、-C(NR8)NR8′R9、-CSNR8R9、-SO2R9或-SO2NR8R9；或R7表示下式的基团：或其中T表示-CH2-、-NH-或-O-，r为1至6的整数且s为1至4的整数；R8及R8′独立地表示氢、C1-7烷基、C2-7烯基、环烷基或环烷基-C1-7烷基，其中C1-7烷基、环烷基及环烷基-C1-7烷基可经1、2或3个卤素取代；R9表示氢、C1-7烷基、环烷基或环烷基-C1-7烷基，其中C1-7烷基、环烷基及环烷基-C1-7烷基可经单、二或三取代，其中取代基独立地选自由以下各基团组成的群：卤素、羟基、-OCOR12、-COOR12、C1-7烷氧基、氰基、SO2R12、-CONR12R12′、吗啉-4-基-CO-、((4-C1-7烷基)哌嗪-1-基)-CO-、-NHC(NH)NH2、-NR10R10′及C1-7烷基，其限制条件为若碳原子为sp3杂化，则该碳原子至多与一个杂原子连接；R10及R10′独立地表示氢、C1-7烷基、环烷基、环烷基-C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、-COOR8或-CONH2；R11表示卤素、C1-7烷基、C1-7烷氧基、-CF3或氢；R12及R12′独立地表示氢、C1-7烷基、C2-7烯基、环烷基或环烷基-C1-7烷基，其中C1-7烷基、环烷基及环烷基-C1-7烷基可经1、2或3个卤素取代；n表示整数0或1；且m表示整数0或1，其限制条件为若n表示整数1，则m表示整数1；及其盐。