发明名称 作为PDF抑制剂的二环化合物和组合物
摘要 本发明涉及新颖的二环化合物、这些化合物在各种医药应用中的用途,包括治疗顺从于肽基去甲酰酶抑制剂治疗的病症,例如治疗细菌感染,还涉及包含这些化合物的药物组合物。
申请公布号 CN100471856C 申请公布日期 2009.03.25
申请号 CN200480028451.0 申请日期 2004.07.30
申请人 IRM责任有限公司 发明人 V·莫尔泰尼;贺晓晖;贺耘;A·克罗伊施;J·纳巴卡;杨鲲泳
分类号 C07D417/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D417/00(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1、式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C200480028451C00021.GIF" wi="411" he="236" />其中:n是1、2或3;Z选自-S-、-S(O)-和-S(O)<sub>2</sub>-;R<sub>1</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、-XC(O)NR<sub>5</sub>OR<sub>6</sub>、-XNR<sub>5</sub>COR<sub>6</sub>和-XC(O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;其中X选自键、C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚烯基和C<sub>2-6</sub>亚炔基;其中X可选地被卤代基、羟基和氰基取代;R<sub>5</sub>选自氢、羟基和C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>6</sub>选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>2</sub>选自氢、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>链烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、卤代基-取代的-C<sub>1-12</sub>烷基、-XOR<sub>5</sub>、-XOR<sub>7</sub>、-XC(O)OR<sub>5</sub>、-XOC(O)R<sub>5</sub>、-XC(O)NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、-XC(O)NR<sub>5</sub>R<sub>7</sub>、-XC(O)NR<sub>5</sub>OR<sub>6</sub>、-XR<sub>7</sub>、-XCHR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、-XC(O)R<sub>6</sub>、-XOXOR<sub>6</sub>、-XOXOR<sub>7</sub>、-XC(O)R<sub>7</sub>、-XC≡N、-XC(O)XR<sub>7</sub>、-XOXR<sub>7</sub>、-XC(O)NR<sub>5</sub>XR<sub>7</sub>和-XC(O)NR<sub>5</sub>XNR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;其中X、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>如上所述,R<sub>7</sub>选自C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>5-8</sub>杂环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>5-8</sub>杂芳基;其中R<sub>7</sub>的任意环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可选地被一个至三个选自卤代基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、卤代基-取代的-C<sub>1-4</sub>烷基和-XC(O)OR<sub>5</sub>的基团取代;其中X和R<sub>5</sub>如上所述;其条件是R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>不能都是氢;其条件是当R<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>C(O)NHOH时,R<sub>2</sub>不是氢;R<sub>3</sub>选自氢、卤代基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代基-取代的-C<sub>1-6</sub>烷基和卤代基-取代的-C<sub>1-6</sub>烷氧基;其中以下化合物除外:N-氰基乙基-2H-1,4-苯并噻嗪-3(4H)-酮,和3,4-二氢-2-甲基-3-氧代-1,4(2H)-苯并噻嗪。
地址 百慕大群岛(英)哈密尔顿