发明名称 抗高胆固醇血症化合物
摘要 本发明提供式(I)胆固醇吸收抑制剂及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物用于降低血浆胆固醇,尤其LDL胆固醇水平,和用于治疗和预防动脉粥样硬化和动脉粥样硬化性疾病事件。
申请公布号 CN100471835C 申请公布日期 2009.03.25
申请号 CN200480038291.8 申请日期 2004.12.17
申请人 默克公司 发明人 M·T·古列特;F·乌亚因瓦拉;D·冯朗根;A·奥加瓦
分类号 C07D205/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I 主分类号 C07D205/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 赵苏林
主权项 1.一种式I化合物及其药学上可接受的盐和酯,<img file="C200480038291C00021.GIF" wi="915" he="452" />其中R<sup>9</sup>选自-C≡C-CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-C≡C-C(O)R<sup>13</sup>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>14</sup>;R<sup>10</sup>每次出现时独立选自-H和-C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>11</sup>选自-H、-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基和-SO<sub>2</sub>-苯基;和R<sup>12</sup>选自-H、<img file="C200480038291C00022.GIF" wi="260" he="286" />和<img file="C200480038291C00023.GIF" wi="275" he="290" />R<sup>13</sup>选自-OH和-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;和R<sup>14</sup>选自-C(O)-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基和-SO<sub>2</sub>-苯基。
地址 美国新泽西州