发明名称 |
抗高胆固醇血症化合物 |
摘要 |
本发明提供式(I)胆固醇吸收抑制剂及其药学上可接受的盐和酯。这些化合物用于降低血浆胆固醇,尤其LDL胆固醇水平,和用于治疗和预防动脉粥样硬化和动脉粥样硬化性疾病事件。 |
申请公布号 |
CN100471835C |
申请公布日期 |
2009.03.25 |
申请号 |
CN200480038291.8 |
申请日期 |
2004.12.17 |
申请人 |
默克公司 |
发明人 |
M·T·古列特;F·乌亚因瓦拉;D·冯朗根;A·奥加瓦 |
分类号 |
C07D205/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I |
主分类号 |
C07D205/08(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
赵苏林 |
主权项 |
1.一种式I化合物及其药学上可接受的盐和酯,<img file="C200480038291C00021.GIF" wi="915" he="452" />其中R<sup>9</sup>选自-C≡C-CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-C≡C-C(O)R<sup>13</sup>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>14</sup>;R<sup>10</sup>每次出现时独立选自-H和-C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>11</sup>选自-H、-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基和-SO<sub>2</sub>-苯基;和R<sup>12</sup>选自-H、<img file="C200480038291C00022.GIF" wi="260" he="286" />和<img file="C200480038291C00023.GIF" wi="275" he="290" />R<sup>13</sup>选自-OH和-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;和R<sup>14</sup>选自-C(O)-C<sub>1-3</sub>烷基、-C(O)-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基和-SO<sub>2</sub>-苯基。 |
地址 |
美国新泽西州 |