POLIMEROS FACIALMENTE ANFIFILICOS COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS.

摘要

Polímero u oligómero que comprende un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: x es NR 3 , O o S; y es C=O, C=S, O=S=O o -C(=O)C(=O)-; y R 3 es hidrógeno, metilo o etilo; cualquiera de A y B son independientemente o-, m-, p-fenileno opcionalmente sustituido, o heteroarileno opcionalmente sustituido en los que (i) A y B están ambos sustituidos con un grupo polar (P) y un grupo no polar (NP), (ii) uno de A y B está sustituido con un grupo polar (P) y un grupo no polar (NP) y el otro de A y B no está sustituido ni con un grupo polar ni con uno no polar, o (iii) uno de A o B está sustituido con un grupo polar (P) y el otro de A o B está sustituido con un grupo no polar (NP); o, uno de A y B es o-, m-, p-fenileno o heteroarileno y el otro de A y B es un cicloalquilo C3 a C8 o (CH2)q en el que q es de 1 a 7 en los que (i) uno de A o B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos polares (P) y el otro de A o B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos no polares (NP), o (ii) A está sustituido con un grupo polar (P) y un grupo no polar (NP) y B es un cicloalquilo C3 a C8 o (CH2)q en el que q es de 1 a 7 y B está opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos polares (P) o no polares (NP); R 1 es (i) -y-C y R 2 es OH o NH2 en el que C se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, vinilo, 2-propenilo, H-x-(CH2)p-, (alcoxi C1-C6)C(=O)(CH2)p-, alcoxilo C1-C6, benciloxilo, t-butoxilo, piridina y fenilo, estando dicha piridina o dicho fenilo opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alcoxilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y benciloxicarbonilo; o, (ii) es H y R 2 es -x-(CH2)p-W en el que x es tal como se definió anteriormente y p es tal como se define más adelante y W es N-maleimida o V tal como se define más adelante, o (iii) -y-C y R 2 es -x-(CH2)p-W; o (iv) R 1 y R 2 juntos son un enlace sencillo; NP es un grupo no polar seleccionado independientemente de R 4 o -U-(CH2)p-R 4 en el que R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C6, alquilo ramificado C3-C18, cicloalquilo C3-C8, y fenilo monocíclico o policíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 o halógeno y heteroarilo monocíclico o policíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 o halógeno y U y p son tal como se definen más adelante; P es un grupo polar seleccionado del grupo que consiste en IIIa, hidroxietoximetilo, metoxietoximetilo y polioxietileno, (Ver fórmula) en la que: U está ausente o se selecciona del grupo que consiste en O, S, S(=O), S(=O)2, NH, -C(=O)O-, -C(=O)NH-, -C(=O)S-, -C(=S)NH-, -S(=O)2NH- y C(=NO-) en los que los grupos con dos extremos terminales químicamente no equivalentes pueden adoptar ambas orientaciones posibles; V se selecciona del grupo que consiste en amino, hidroxilo, tio, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, NH (CH2)pNH2, N(CH2CH2NH2)2, amidina, guanidina, semicarbazona, alcoxicarbonilo C1-C6, heterociclo básico, y fenilo opcionalmente sustituido con un amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6 y acilamino C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más amino, alquilamino C1-C6 o dialquilamino C1-C6; y la cadena de alquileno está opcionalmente sustituida con un grupo amino o hidroxilo o está insaturada; p es independientemente de 0 a 8; y m es de 2 a 500.