DERIVADOS DE PEPTIDIL CETONA HETEROCICLICOS Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

摘要

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIa) (Ver fórmula) que comprende la reacción de un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (IIIa), donde Pg 1 es un primer grupo protector de nitrógeno y Pg 2 es un segundo grupo protector de nitrógeno y donde Pg 1 y Pg 2 se seleccionan de manera que el grupo protector Pg 1 puede separarse en condiciones que no separan el grupo protector Pg 2 ; con un agente activante adecuado para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IVa) donde Q 1 es un grupo (Ver fórmula) saliente reacción del compuesto de fórmula (IVa) con una solución o suspensión de un compuesto adecuadamente sustituido de la fórmula (Va) donde X se selecciona del grupo consistente en cloro, bromo y yodo, en un disolvente orgánico anhidro que es inerte para el compuesto de fórmula (Va) para dar el correspondiente compuesto de fórmula (VIa); (Ver fórmula) sometiendo el compuesto de fórmula (VIa) a des-protección selectiva, para dar el compuesto correspondiente de fórmula (VIIIa) o su correspondiente sal de adición de ácido; (Ver fórmula) reacción del compuesto de fórmula (VIIa) con un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (VIIIa), donde Pg 3 es un grupo protector de oxígeno, y donde Q 2 es un grupo saliente, en presencia de una base amina terciaria, en un disolvente orgánico aprótico, para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IXa); (Ver fórmula) desprotección del compuesto de fórmula (IXa) para dar el correspondiente compuesto de fórmula (IIa).