发明名称 DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.
摘要 Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de hidroxi o alquilo inferior, -(CHR)n-O-alquilo inferior, -(CR2)n-OH, -(CHR)n-NR''R", o R 4 /R 5 forman junto con el átomo de N al cual los mismos están fijados el anillo de - 8-aza-biciclo[3.2.1]octano, substituido por hidroxi, o - 3,4-dihidro-1H-isoquinolina, o - un anillo heterocíclico no aromático, substituido o no substituido por uno o dos substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de C(O)O-alquilo inferior, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, cicloalquilo, hidroxi, halógeno, N(R)C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, o por un anillo heterocíclico aromático; R es hidrógeno, hidroxi, o alquilo inferior, en donde R puede ser el mismo o diferente en el caso de R2; R''/R" son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, ó 3; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables; con la condición de que se excluye 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(2-furanilmetil)-1H-pirrol- 2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[(tetrahidro-2-furanil)metil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-(2-furanilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-(4-piridinilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, N-ciclopropil-4-[(3-2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[(5-metil-3-fenil-4-isoxazolil)carbonil]-N-[3-(4-morfolinil)propil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(3-metoxipropil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(1,1-dimetilpropil)-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[2-(2-piridinil)etil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-[3-(morfolinil)propil]-1H-pirrol-2-carboxamida, 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(tetrahidro-2-furanilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida, y 4-[[3-(2,6-diclorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]carbonil]-N-(2-furilmetil)-1H-pirrol-2-carboxamida.
申请公布号 ES2314943(T3) 申请公布日期 2009.03.16
申请号 ES20060793294T 申请日期 2006.09.07
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BUETTELMANN, BERND;HAN, BO;KNUST, HENNER;NETTEKOVEN, MATTHIAS;THOMAS, ANDREW
分类号 C07D413/14;A61K31/42;A61P25/28;C07D413/06;C07D451/06 主分类号 C07D413/14
代理机构 代理人
主权项
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