发明名称 一种碳核素(<sup>11</sup>C)标记乙酸盐的合成方法
摘要 本发明属放射性药物及核医学领域、涉及一种碳(<sup>11</sup>C)核素标记乙酸盐的合成方法。本发明克服现有技术的缺陷,对现有技术的合成装置进行了改进,增加了四氢呋喃环、混合接受瓶及稀乙酸试剂瓶等装置,经实验证明,本合成方法制备的<sup>11</sup>C-乙酸盐的放化纯度近乎100%,化学收率达75%以上(时间校正),无需进一步纯化,可直接使用;合成所需时间不超过12分钟,其中包括<sup>11</sup>CO<sub>2</sub>的冷井吸附;解决了反应环结块而堵塞的顽疾,减少了设备损耗,大幅度提高了产率,完全符合临床使用要求。
申请公布号 CN101381296A 申请公布日期 2009.03.11
申请号 CN200810035373.7 申请日期 2008.03.28
申请人 复旦大学附属肿瘤医院 发明人 张勇平;章英剑;王明伟
分类号 C07C53/10(2006.01)I;C07C51/15(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)N 主分类号 C07C53/10(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 代理人 吴桂琴
主权项 1、一种碳核素(11C)标记乙酸盐的合成方法,其特征是通过下述步骤:1)由11Mev的质子轰击混合氮气生成11C核素(11CO2);2)11CO2在氦气载带下,经过P2O5柱的干燥,被吸附环冷冻吸附;3)吸附的11CO2加热释放,由氮气或氩气载带,进入反应环与甲基溴化镁反应,反应进行2-4分钟,生成溴化乙酸镁;4)经无水四氢呋喃稀释冲洗,反应混合物进入混合接受瓶,所述的四氢呋喃加入四氢呋喃环;5)加入稀醋酸进行水解,生成11C标记的乙酸盐;6)混合液经过强阳离子树脂AG50W、AG11A8和Dowex1X8吸附;7)加入稀醋酸溶液清洗反应环和混合接受瓶;8)洗涤Dowex1X8树脂;9)用生理盐水洗脱Dowex1X8;10)洗脱液加入盐酸酸化,通气鼓泡;11)碳酸氢钠调节pH为5.0~8.5,过微孔滤膜灭菌。
地址 200032上海市零陵路399号