一种复方铂类药物缓释剂

摘要

一种复方铂类药物缓释剂为缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂等铂类药物和/或选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的铂类药物增效剂；缓释辅料选自聚乳酸的共聚物、EVAc、聚苯丙生、癸二酸共聚物等；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

【权利要求1】一种复方铂类药物缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 缓释辅料40-99％ 助悬剂0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒； 其中， 抗癌有效成分为铂类药物和其增效剂； 所述的铂类药物选自顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利 铂； 所述的铂类药物增效剂为DNA修复酶抑制剂，选自下列之一或其组合： (a)咪唑并哌嗪、咪唑并吡啶、渥曼青霉素、苯并吡喃、2-(吗啡酚4-基)-苯并吡 喃-4-基、2-(4-吗琳基)-8-苯基色酮、1-(2-羟基-4-吗啡酚-4-基-苯基)-桥亚乙基)、 激酶抑制剂、香草醛、2-氨基嘌呤、7-乙基-10-羟基喜树碱、苯基丁酸盐、甲胺、甲氧胺 、羟基胺、二甲胺四环素、O-羟基胺、O-甲基羟基胺或O-δ-氨氧丁基羟基胺； (b)3-氨基苯甲酰胺、苯甲酰胺、3，4-二氢甲氧异喹啉-1(2H)-苯甲酰胺、聚合酶 抑制剂、多聚聚合酶抑制剂、氨基取代的2-芳香基苯并咪唑-4-羧酰胺、苯并咪唑-4-羧酰胺 、三环内酰胺硫化氢、三环苯并咪唑羧酰胺、苯并咪唑、1H-三环苯并咪唑羧酰胺、2-芳香 基-1H-苯并咪唑-4-羧酰胺、2-苯基-1H-苯并咪唑-4-羧酰胺、2--(4-羟甲基苯基)-1H-苯 并咪唑-4-羧酰胺、2-(3-甲氧苯基)-1H-苯并咪唑-4-羧酰胺、8-羟基-2-甲基喹唑啉酮或 2-(4-羟苯基)苯并咪唑-4-羧酰胺； (c)氨基三唑、丁基硫堇硫肟、马勃菌酸、S-己基谷胱甘肽、新鬼臼霉素、六环核喜 树碱或四并苯羧酰胺； 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇 、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合； 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。