21(S)阿加曲班的应用

摘要

本发明涉及一种直接凝血酶抑制剂的制备，特别是一种21(S)阿加曲班凝血酶抑制剂的应用。21(S)阿加曲班的化学式为：(2R，4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸，以及医学上可以接受的辅料。21(S)对延长正常犬全血凝固时间的作用是21(R)的两倍；延长复钙时间(RT)作用是21(R)的三倍；延长凝血酶原时间(PT)作用是21(R)的两倍；延长凝血酶时间(TT)作用略强于21(R)；延长白陶土部分凝血活酶时间(APTT)作用是21(R)的两倍。21(S)阿加曲班的抗凝血作用为21(R)阿加曲班的2-3倍。因此，单一成分21(S)阿加曲班可作为新一代直接凝血酶抑制剂。

主权项

1、21(S)阿加曲班在制备治疗和预防血栓形成和血小板凝聚药物中的应用。