| 发明名称 | 在治疗神经学和神经精神病学紊乱中用作GLYT-1抑制剂的三氮杂-螺哌啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A-A是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-O-或-O-CH<sub>2</sub>-；X是氢或羟基；R<sup>1</sup>是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R<sup>2</sup>是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1，2</sub>-苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR’R”，其中R’和R”与N-原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1-二氧代-硫吗啉的杂环；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R<sup>5</sup>是氢、低级烷基或苄基；R<sup>6</sup>是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治疗精神病、疼痛、记忆和学的神经变性功能异常、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，例如注意力缺陷紊乱或阿尔茨海默氏病。 | ||
| 申请公布号 | CN100467468C | 申请公布日期 | 2009.03.11 |
| 申请号 | CN200480030910.9 | 申请日期 | 2004.10.14 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | S·M·切卡雷利;E·皮纳德;H·思塔德尔 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 主权项 | 1.通式I化合物或其可药用的酸加成盐，<img file="C200480030910C00021.GIF" wi="528" he="378" />其中:A-A是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-O-或-O-CH<sub>2</sub>-；X 是氢或羟基；R<sup>1</sup> 是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤素或三氟甲基；R<sup>2</sup> 是杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是C<sub>1-7</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-O-C<sub>1-7</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1，2</sub>-苯基，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>1，2</sub>-苯基任选被卤素、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基或三氟甲基取代，或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR’R”，其中R’和R”与N-原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1-二氧代-硫吗啉的杂环；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1-7</sub>烷基、苯基或苄基；R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1-7</sub>烷基或苄基；R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>烷基；n是0、1或2；且p是2或3。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||