| 发明名称 | 可用作BACE抑制剂的环状砜化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及游离碱形式或酸加成盐形式的新的式(I)杂环化合物，其中所有变量如说明书中所定义，其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101384580A | 申请公布日期 | 2009.03.11 |
| 申请号 | CN200780005530.3 | 申请日期 | 2007.02.14 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | H·鲁伊格尔;C·麦卡蒂;H·莫彼茨;J－M·龙多;M·廷特尔诺特－布洛莱伊 |
| 分类号 | C07D335/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D335/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1、游离碱形式或酸加成盐形式的下式化合物<img file="A200780005530C00021.GIF" wi="1056" he="362" />其中R<sub>1</sub>是氢；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>6-10</sub>)芳基-(C<sub>1-8</sub>)烷基，其芳基部分是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:羟基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；杂芳基或杂环烷基，该基团是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:羟基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；氨基羰基，其氨基部分是未取代的或者被选自(C<sub>1-8</sub>)烷基和苄基的取代基单-或二-取代，苄基的苯基部分是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:羟基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>1-8</sub>)烷基，其被吡咯烷基或噁唑烷基单取代，该吡咯烷基或噁唑烷基是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:氧代、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；R<sub>2</sub>是氢；卤素；羟基；(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷基氨基；或者芳基氨基或杂芳基氨基，其芳基或杂芳基部分是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基-(C<sub>1-8</sub>)烷基以及杂芳基或芳基，该杂芳基或芳基是未取代的或者被选自下组的取代基单-、二-或三-取代:羟基、卤素、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基、羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基和(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；R<sub>3</sub>是氢；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；或苄基，其苯基部分是未取代的或者被选自(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-或三-取代；R<sub>4</sub>是氢；或卤素；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起是氧代；或者均不存在；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起是氧代；或者均不存在；<u>或者</u>R<sub>9</sub>是羟基；且R<sub>10</sub>是氢；或羟基；<u>或者</u>R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>一起是氧代；<u>或者</u>R<sub>11</sub>是氢；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；且R<sub>12</sub>是氢；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；羟基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；<u>或者</u>R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>与它们所连接的碳原子一起是(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其中一个-CH<sub>2</sub>-基团可以被-O-替换；X是O；或CH<sub>2</sub>；且<u>或者</u>R是下式的基团<img file="A200780005530C00031.GIF" wi="520" he="218" />其中R<sub>13</sub>是氢；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；R<sub>14</sub>是氢；羟基；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷基羰基；或(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；Y是CH；或N；且Z是CH；或N；<u>或者</u>R是下式的基团<img file="A200780005530C00041.GIF" wi="495" he="187" />其中R<sub>15</sub>是氢；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；R<sub>16</sub>是氢；卤素；(C<sub>1-8</sub>)烷基；卤素-(C<sub>1-8</sub>)烷基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基；(C<sub>1-8</sub>)烷氧基-(C<sub>1-8</sub>)烷基；或者(C<sub>3-8</sub>)环烷基，其是未取代的或者被选自卤素和(C<sub>1-8</sub>)烷基的取代基单-、二-、三-或四-取代；且T是O；或S。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||