发明名称 2-取代的嘧啶及其作为农药的用途
摘要 本发明涉及式(I)的2-取代的嘧啶作为杀真菌剂的用途,其中取代基如说明书所定义,本发明还涉及新的嘧啶、制备它们的方法和中间体以及包含它们的组合物。
申请公布号 CN101384562A 申请公布日期 2009.03.11
申请号 CN200780005330.8 申请日期 2007.02.07
申请人 巴斯夫欧洲公司 发明人 J·莱茵海默;T·格尔特;B·米勒;W·格拉梅诺斯;S·乌尔姆施奈德;J·兰纳;R·施蒂尔
分类号 C07D239/42(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.式I的嘧啶及其可农用盐的用途:<img file="A200780005330C00021.GIF" wi="604" he="227" />其中取代基如下所定义:X 为NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、OR<sup>3</sup>、SR<sup>3</sup>或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,其可带有1、2、3或4个相同或不同的取代基R<sup>a</sup>;其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>如下所定义:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup> 相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链烷二烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烷二烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的氮原子一起还可以形成可含有1、2或3个选自O、N和S的其它杂原子作为环成员的5、6或7员饱和或不饱和杂环,其中R<sup>1</sup>和/或R<sup>2</sup>或由R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>形成的杂环可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>a</sup>和/或2个与同一原子或相邻原子或环原子连接的取代基可为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基氧基;R<sup>3</sup> 为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基,其中R<sup>3</sup>可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>a</sup>;其中R<sup>a</sup>如下所定义:R<sup>a</sup> 为卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链烷二烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基羰氧基、氨基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基羰氧基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基硫代羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基硫代羰氧基、氨基硫代羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰氧基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基氧基、=CH<sub>2</sub>、=CH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、=C(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(=O)-A、-C(=O)-O-A、-C(=O)-N(A′)A、C(A′)(=N-OA)、N(A′)A、N(A′)-C(=O)-A、N(A")-C(=O)-N(A′)A、S(=O)<sub>m</sub>-A、S(=O)<sub>m</sub>-O-A、S(=O)<sub>m</sub>-N(A′)A、-Si(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>3</sub>、苯基、萘基,含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环;其中R<sup>a</sup>中的脂族、脂环族和/或芳族基团本身可带有1、2或3个相同或不同的基团R<sup>b</sup>:R<sup>b</sup> 为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链烷二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯氧基、氨基硫代羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基硫基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5-10员饱和、部分不饱和或芳族杂环,杂环基氧基、杂芳基氧基、杂芳基硫基、-C(=O)-A、-C(=O)-O-A、-C(=O)-N(A′)A、C(A′)(=N-OA)、N(A′)A;其中脂族、脂环族或芳族基团可被部分或完全卤代和/或被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基取代;其中m、A、A′和A"如下所定义:m为0、1或2;A、A′、A"相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、苯基,其中有机基团可被部分或完全卤代和/或可被硝基、氰氧基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基单取代或多取代;A和A′与它们所连接的原子也可为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环;Y 为(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烯基,含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5、6、7、8、9或10员部分不饱和杂环,或亚氨基;其中Y可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>u</sup>和/或2个与同一或相邻原子或环原子连接的取代基为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基氧基,其中R<sup>u</sup>如下所定义:R<sup>u</sup> 相互独立地为卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链烷二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>双环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、二C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基硫代羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基氧基、-C(=O)-A、-C(=O)-O-A、-C(=O)-N(A′)A、C(A′)(=N-OA)、N(A′)A、N(A′)-C(=O)-A、N(A")-C(=O)-N(A′)A、S(=O)<sub>m</sub>-A、S(=O)<sub>m</sub>-O-A、S(=O)<sub>m</sub>-N(A′)A、-Si(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>3</sub>、苯基、萘基,含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5-10员饱和、部分不饱和或芳族杂环;其中m、A、A′、A"如上所定义;R<sup>u</sup>可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>如上所定义;R<sup>4</sup> 为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中R<sup>4</sup>可被部分或完全卤代和/或可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>v</sup>:R<sup>v</sup> 为卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯氧基、氧代(=O)、-C(=O)-A、-C(=O)-O-A、-C(=O)-N(A′)A、-C(A′)(=N-OA)、N(A′)A、N(A′)-C(=O)-A、N(A")-C(=O)-N(A′)A、-S(=O)<sub>m</sub>-A、-S(=O)<sub>m</sub>-O-A或-S(=O)<sub>m</sub>-N(A′)A;其中m、A、A′、A"如上所定义;R<sup>4</sup> 还可为:氰基、C(=W)OR<sup>c</sup>、C(=W)NR<sup>z</sup>R<sup>d</sup>、C(=W)NR<sup>c</sup>-NR<sup>z</sup>R<sup>d</sup>、C(=W)R<sup>c</sup>、CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>-OR<sup>z</sup>、CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>-NR<sup>z</sup>R<sup>f</sup>、ON(=CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>)、O-C(=W)R<sup>c</sup>、NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、NR<sup>c</sup>C(=W)R<sup>d</sup>)、NR<sup>c</sup>C(=W)OR<sup>d</sup>)、NR<sup>c</sup>C(=W)-NR<sup>z</sup>R<sup>d</sup>)、NR<sup>c</sup>(N=CR<sup>f</sup>R<sup>d</sup>)、NR<sup>c</sup>-NR<sup>z</sup>R<sup>d</sup>、NR<sup>z</sup>-OR<sup>c</sup>;其中W 为O、S、NR<sup>g</sup>、NOR<sup>g</sup>或N-NR<sup>y</sup>R<sup>f</sup>;R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>、R<sup>f</sup>、R<sup>g</sup>相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基;R<sup>y</sup>、R<sup>z</sup>独立地具有与R<sup>c</sup>相同的含义且可另外为C(=O)-R<sup>g</sup>或C(=O)-OR<sup>g</sup>;其中R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>、R<sup>f</sup>、R<sup>g</sup>、R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>的基团定义的脂族和/或脂环族基团本身可被部分或完全卤代和/或可带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>w</sup>:R<sup>w</sup> 为卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯氧基;且其中基团R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>、R<sup>f</sup>、R<sup>y</sup>、R<sup>z</sup>中的两个与它们所连接的原子一起可以形成可以含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环;R<sup>5</sup>为氢、羟基、卤素、氰基、叠氮基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>链烷二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)胺,其中R<sup>5</sup>的基团定义的脂族和脂环族基团本身可带有1、2、3或4个相互独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧羰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基和二C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基的取代基。
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