发明名称 治疗血栓栓塞病症的氨酰前体药物衍生物和药物
摘要 本申请涉及-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)噻吩-2-羧酰胺的前体药物衍生物、制备它们的方法、它们用于治疗和/或预防疾病的用途、和它们用于制备药物的用途,该药物用于治疗和/或预防疾病,尤其是血栓栓塞病症。
申请公布号 CN101384585A 申请公布日期 2009.03.11
申请号 CN200780005537.5 申请日期 2007.02.06
申请人 拜耳医药保健股份公司 发明人 H·-G·勒琴;U·克伦茨;K·-H·施莱默;E·帕兹博恩;J·克尔德尼克
分类号 C07D413/14(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;李连涛
主权项 1.式(I)的化合物<img file="A200780005537C00021.GIF" wi="1355" he="639" />其中R<sup>1</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,其可以被羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基取代,R<sup>2</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,和L是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷二基,其中一个CH<sub>2</sub>基团可以被O原子取代,或是下式的基团<img file="A200780005537C00022.GIF" wi="1182" he="256" />或<img file="A200780005537C00023.GIF" wi="344" he="256" />其中*是指与N原子连接的位点,R<sup>3</sup>是天然α-氨基酸或其同系物或异构体的侧基,或R<sup>3</sup>与R<sup>1</sup>连接,并且两个一起形成(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>基团,R<sup>4</sup>是氢或甲基,R<sup>5</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,和R<sup>6</sup>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,和其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物。
地址 德国莱沃库森