用于制备2-(4-羟基-3-吗啉基)-2-环己烯酮的方法

摘要

所公开的是用于制备2-(4-羟基-3-吗啉基)-2-环己烯酮(BTG-1675A)的方法，所述方法包括下述步骤：i)在氧化剂存在下使N-羟基吗啉与环己烯酮反应，由此获得式IV的异噁唑烷；和ii)使式IV的异噁唑烷转化为2-(4-羟基-3-吗啉基)-2-环己烯酮。有利的是，步骤i)的氧化剂选自由偶氮二羧酸的金属氧化物、酯和酰胺组成的组并通过碱性催化进行步骤ii)的转化，然后在芳族烃、优选甲苯中研磨。所公开的方法允许以数百克的量和工业规模获得依照本发明的BTG-1675A。本发明进一步涉及用于制备羟胺、特别是N-羟基吗啉的新方法，在用于制备BTG-1675A的方法中使用N-羟基吗啉。

主权项

1.一种用于制备下式I的2-(4-羟基-3-吗啉基)-2-环己烯酮的方法，式I其包括下述步骤:i)在氧化剂存在下使式V的N-羟基吗啉式V与式II的环己烯酮式II反应，由此获得式IV的异噁唑烷式IV；以及ii)使式IV的异噁唑烷转化为2-(4-羟基-3-吗啉基)-2-环己烯酮。