发明名称 WATER SOLUBLE AZOLES AS BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS
摘要 Spojevi formule (I), naznačeni time, da imaju formulunjihovi N-oksidi, farmaceutski prihvatljive adicijske soli i njihovi stereokemijski izomerni oblici, gdje da L predstavlja radikal formulegdjesvaki Alk neovisno predstavlja C1-6-alkandiil prema potrebi supstituiran s hidroksi ili C1-4-alkiloksi; svaki n neovisno je 1, 2 ili 3; Y je 0, S ili NR2:svaki R1 neovisno predstavlja vodik, aril, Het1, ili C1-6-alkil prema potrebi supstituiran s jednim,dva ili tri supstituenta, od kojih je svaki neovisno odabran iz skupine koju čine halogen, hidroksi, merkapto, C1-4-alkiloksi, C1-4-alkiltio, ariloksi, ariltio, aril- C1-4-alkiloksi, aril- C1-4-alkiltio, cijano, amino, mono- ili di (C1-4-alkil) amino, mono- ili di(aril)amino, mono- ili di(aril- C1-4-alkil)amino, C1-4-alkiloksikarbonilamino, benziloksikarbonilamino, aminokarbonil, karboksil, C1-4-alkiloksikarbonil, gvanidinil, aril ili Het2;svakiR2 neovisno predstavlja vodik ili C1-6-alkil; iliu slučaju da R1 i R2 dodiruju isti dušikov atom, oni se mogu uzeti zajedno tako da tvore heterociklički radikal odabran iz skupine koju čine morfolinil, pirolidinil, piperidinil, homopiperidinil ili piperazinil, pri čemu spomenuti heterociklički radikal prema potrebi može biti supstituiran sa supstituentom odabranim iz skupine koju čine C1-4-alkil,aril, Het2, aril- C1-4-alkil, Het2- C1-4-alkil, hidroksi- C1-4-alkil, amino, mono- ili di (C1-4-alkil) amino, amino- C1-4-alkil, mono- ili di (C1-4-alkil)amino- C1-4-alkil, karboksil, aminokarbonil, C1-4-alkiloksikarbonil, C1-4-alkil-oksikarbonilamino ili mono- ili di (C1-4-alkil) aminokarbonil; ili oni se mogu uzeti zajedno tako da tvore azido radikal; svaki R3 neovisno predstavlja vodik, hidroksi ili C1-4-alkiloksi; aril je fenil, naftalenil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, indenil ili indanil; svaka od spomenutih arilnih skupina prema potrebi može biti supstituirana s jednim ili više supstituenata odabranih iz skupine koju čine halogen, C1-4-alkil, hidroksi, C1-4-alkiloksi, nitro, amino, trif luormetil, hidroksi- C1-4-alkil, C1-4-alkiloksi- C1-4-alkil, amino- C1-4-alkil, mono- ili di (C1-4-alkil) amino- C1-4-alkil; Het1 prestavlja monociklički ili biciklički heterociklički radikal; pri čemu je spomenuti monociklički heterocikl odabran iz skupine koju čine piridinil, piperidinil, homopiperidinil, pirazinil, pirimidinil, piridazinil,triazinil, triazolil, piranil, tetrahidropiranil,imidazolil, imidazolinil, imidazolidinil, pirazolil, pirazolinil, pirazolidinil, tiazolil, tiazolidinil, izotiazolil, oksazolil, oksazolidinil, izoksazolil, pirolil, pirolinil, pirolidinil, furanil, tetrahidrofuranil, tienil, tiolanil, dioksolanil; pri čemu je spomenuti biciklički heterociklički radikal odabran iz skupine koju čine kinolinil, 1,2,3,4-tetrahidro-kinolinil, izokinolinil, kinoksalinil, kinazolinil, ftalazinil, cinolinil, kromanil, tiokromanil, 2H-kromenil, 1,4-benzo-dioksanil, indolil, izoindolil, indolinil, indazolil, purinil, pirolopiridinil, furanopiridinil, tienopiridinil, benzoti
申请公布号 HRP20000741(B1) 申请公布日期 2009.02.28
申请号 HR2000P000741 申请日期 2000.11.02
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 LIEVEN MEERPOEL;LEO JACOBUS;LOUIS JOZEF ELISABETH VAN DER VEKEN;FRANK CHRISTOPHER ODDS;JAN HEERES
分类号 A61K31/495;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04;A61P31/10;C07D249/00;C07D249/12;C07D295/00;C07D319/00;C07D405/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D521/00 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人
主权项
地址