| 摘要 |
<p>(a) Foreliggende oppfinnelse tilveiebringer en ny antagonist eller partielle agonister/antagonister av MCP-1 reseptor-aktivitet: N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(metyl)amino)-2-((S)-2-okso-3-(6-(trifluormetyl)kinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cykloheksyl)acetamid eller et farmasøytisk akseptabelt salt, solvat eller prodrug, derav, som har en uventet kombinasjon av ønskelige farmakologisk karakteristika. Krystallinske former ifølge foreliggende oppfinnelse er også gitt. Farmasøytiske preparater inneholdende disse og metoder for anvendelse av disse som midler for behandling av inflammatoriske sykdommer, allergiske, autoimmune, metabolske, kreft- og/eller kardiovaskulære sykdommer er også et mål ved foreliggende oppfinnelse. Foreliggende beskrivelse tilveiebringer også en fremgangsmåte for fremstilling av forbindelser med formel (I), omfattende N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(metyl)amino)-2-((S)-2-okso-3-(6-(trifluormetyl)kinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cykloheksyl)acetamid, hvor R1, R8, R9, R10 og struktur (a) er som beskrevet her. Forbindelser som er anvendelige mellomprodukter ved fremgangsmåten er også gitt her.</p> |
