一种制备醋酸去氨加压素的方法

摘要

本发明涉及一种制备醋酸去氨加压素的方法。现有的液相合成工艺，操作复杂，影响推广。本发明采用固相合成方法，包括以下步骤：1)由Fmoc－Gly－OH和合适替代度的Sieber Amide树脂出发，得到替代度在某一范围内的Fmoc－Gly－Sieber Amide树脂；2)将Fmoc－Gly－Sieber Amide树脂采用逐一偶联的方式合成得到线性去氨加压素－Sieber Amide树脂；3)采用固相氧化合成去氨加压素－Sieber Amide树脂；4)最后对去氨加压素－SieberAmide树脂进行裂解，得到的粗肽经过高压液相纯化、冻干得到醋酸去氨加压素。具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等特点，具有可观的经济实用价值，在二硫键成环类多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。

主权项

1.一种制备醋酸去氨加压素的方法，其特征在于包括以下步骤：1)由Fmoc-Gly-OH和合适替代度的Sieber Amide树脂出发，得到替代度在某一范围内的Fmoc-Gly-Sieber Amide树脂。2)将Fmoc-Gly-Sieber Amide树脂采用逐一偶联的方式合成得到线性去氨加压素-Sieber Amide树脂。3)采用固相氧化合成去氨加压素-Sieber Amide树脂。4)最后对去氨加压素-Sieber Amide树脂进行裂解，得到的粗肽经过高压液相纯化、冻干得到醋酸去氨加压素。