发明名称 3-芳基取代的喹唑啉酮及其用途
摘要 本发明提供了由结构式(I)表示的化合物,该化合物可用于例如有效的杀伤或降低癌细胞增殖速率,诸如在癌患者中。除了化合物自身之外,本发明提供了该化合物的药物组合物和使用该化合物的治疗方法。
申请公布号 CN101374819A 申请公布日期 2009.02.25
申请号 CN200680052925.4 申请日期 2006.12.22
申请人 普罗历克西医药品公司 发明人 齐龙武;拉杰·葛佩尔·文卡特;迈克·皮尔斯;保罗·B·罗宾斯;苏迪尔·R·萨哈斯拉布德;罗伯特·塞利亚
分类号 C07D239/91(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D239/91(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 刘慧;杨青
主权项 1.由结构式(I)表示的化合物:<img file="A200680052925C00021.GIF" wi="1054" he="550" />或其可药用盐,其中:R<sub>a</sub>为卤素,被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的烯基,被取代或未被取代的炔基,被取代或未被取代的芳基-O-,被取代或未被取代的烷基-O-,被取代或未被取代的烯基-O-或被取代或未被取代的炔基-O-,其中烷基,烯基和炔基任选地被NR、O或S(O)<sub>n</sub>间断;每个R<sub>2</sub>独立地选自卤素,被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的芳基,被取代或未被取代的非芳香杂环,-CN,-COOR’,-CON(R)<sub>2</sub>,-NRC(O)R,-SO<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>,-N(R)<sub>2</sub>,-NO<sub>2</sub>,-OH和-OR’;每个R<sub>3</sub>独立地选自卤素,被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的芳基,被取代或未被取代的非芳香杂环,-CN,-COOR’,-CON(R)<sub>2</sub>,-NRC(O)R,-SO<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>,-N(R)<sub>2</sub>,-NO<sub>2</sub>,-OH和-OR’;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自-H,被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的烯基,被取代或未被取代的炔基,被取代或未被取代的非芳香杂环和被取代或未被取代的芳基,其中烷基,烯基和炔基任选地被NR、O或S(O)<sub>n</sub>间断;或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起形成碳环或杂环基团;V为-NH-L-A-Q或<img file="A200680052925C00022.GIF" wi="213" he="451" />环C为被取代或未被取代的杂环的芳香或非芳香环;A为NR或O;或者A为共价键;L为被取代或未被取代的烃基,其任选被一个或多个选自N、O和S的杂原子间断;Q选自-R,-C(O)R’,-C(O)N(R)<sub>2</sub>,-C(O)OR’和-S(O)<sub>2</sub>R’;每个R独立地为-H,被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的烯基,被取代或未被取代的炔基,被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的非芳香杂环;每个R’独立地为被取代或未被取代的烷基,被取代或未被取代的烯基,被取代或未被取代的炔基,被取代或未被取代的非芳香杂环或被取代或未被取代的芳基;j为0-4的整数;k为0-4的整数,条件是j和k至少之一是1-4的整数;和每个n独立地为0、1或2。
地址 美国犹他州