| 发明名称 | 作为谷氨酸受体拮抗剂的杂芳基取代的咪唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)咪唑衍生物、其可药用盐以及其制备方法，其中，R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书中定义。本发明还涉及所述咪唑衍生物在制备药物中的用途以及含有它们的药物，所述药物用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊乱，例如急性和/或慢性神经紊乱，特别是焦虑，或者用于治疗慢性和急性疼痛。 | ||
| 申请公布号 | CN100462363C | 申请公布日期 | 2009.02.18 |
| 申请号 | CN200480015869.8 | 申请日期 | 2004.06.07 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·维埃拉 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61P25/28(2006.01) | 主分类号 | C07D403/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.通式I化合物或其可药用盐，<img file="C200480015869C00021.GIF" wi="1122" he="463" />其中：R<sup>1</sup> 表示卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、CF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>H、OCF<sub>3</sub>、OCF<sub>2</sub>H或氰基；R<sup>2</sup> 表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup> 表示含有一个或多个选自氮、氧或硫的杂原子的芳香5-或6-元环，它任选被一个、两个或三个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、NR′R″的取代基取代，或者被1-吗啉基取代，或者被任选被(CH<sub>2</sub>)OR或OR取代的1-吡咯烷基取代，或者被任选被(CH<sub>2</sub>)OR或OR取代的哌啶基取代，或者被硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1，1-二氧代-硫代吗啉基取代，或者被任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或(CH<sub>2</sub>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基取代的哌嗪基取代；R是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或(CH<sub>2</sub>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；R′和R″彼此独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(CH<sub>2</sub>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(CH<sub>2</sub>)OR或(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OR；R<sup>4</sup> 是氢、C(O)H或CH<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，其中R<sup>5</sup>是氢、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-环烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||