发明名称 膦异香豆素酰胺及其合成方法与应用
摘要 本发明涉及一种新型膦异香豆素酰胺及其制备方法和应用。具有通式B的所述膦异香豆素酰胺,其中,R<SUP>1</SUP>为H,C<SUB>1-10</SUB>的烷基,C<SUB>3-7</SUB>的环烷基,芳基,或C<SUB>1-10</SUB>的烷基,C<SUB>3-7</SUB>的环烷基,芳基的取代衍生物;R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>分别独立为H,C<SUB>1-10</SUB>的烷基,C<SUB>1-5</SUB>的烷氧基,C<SUB>3-7</SUB>的环烷基,芳基,或C<SUB>1-10</SUB>的烷基,C<SUB>3-7</SUB>的环烷基,芳基的取代衍生物;X=H,卤素,芳基,芳基乙炔基;Y=H,C<SUB>1-5</SUB>的烷基,C<SUB>1-5</SUB>的烷氧基,羰基、卤素,CN,CF<SUB>3</SUB>,NO<SUB>2</SUB>,OH,或胺基。本发明所述膦异香豆素酰胺具有良好的抑制胆固醇酯酶的作用,可为制备治疗高脂血症等疾病的药物提供新的选择。
申请公布号 CN101367840A 申请公布日期 2009.02.18
申请号 CN200810198942.X 申请日期 2008.10.06
申请人 中山大学 发明人 彭爱云;郭御卷;王正;李保健;杜一丹
分类号 C07F9/6571(2006.01);A61K31/665(2006.01);A61P3/06(2006.01) 主分类号 C07F9/6571(2006.01)
代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司 代理人 莫瑶江;万志香
主权项 1.膦异香豆素酰胺,其特征是,具有如下分子式B:<img file="A200810198942C00021.GIF" wi="292" he="285" />其中,R<sup>1</sup>为H,C<sub>1</sub>-<sub>10</sub>的烷基,C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>的环烷基,芳基,或C<sub>1</sub>-<sub>10</sub>的烷基,C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>的环烷基,芳基的取代衍生物;R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>分别独立为H,C<sub>1</sub>-<sub>10</sub>的烷基,C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>的烷氧基,C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>的环烷基,芳基,或C<sub>1</sub>-<sub>10</sub>的烷基,C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>的环烷基,芳基的取代衍生物;X=H,卤素,芳基,芳基乙炔基;Y=H,C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>的烷基,C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>的烷氧基,羰基、卤素,CN,CF<sub>3</sub>,NO<sub>2</sub>,OH,或胺基;所述的烷基、环烷基、芳基取代衍生物的取代基为C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>的烷基、羰基、羟基、C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>的烷氧基、卤素、NO<sub>2</sub>、氨或胺基。
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