5－硫烷基－4H－1,2,4－三唑衍生物及其作为药物的应用

摘要

本发明涉及式(I)的新5-硫烷基-4H-1，2，4-三唑衍生物，其中R₁、R₂和R₃代表不同的基团，本发明还涉及采用平行的液相合成方法制备这些化合物的方法。这些化合物对生长激素的某些受体亚型具有良好的亲合性，因此，可以用于治疗涉及一种或多种生长激素受体的病变或疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在制备药物中的应用。

主权项

1.下述通式化合物：该化合物呈外消旋形式、对映异构体形式或这些形式的组合，其中：R₁代表式-(CH₂)_n-[Q]_p-(CH₂)_m-NXY的基团，其中：Q代表环己基；X和Y独立地代表氢原子、(C₁-C₆)烷基，或X和Y与它们连接的氮原子一起构成杂环烷基；p代表0或1；且n和m独立地代表0-6中的一个整数；R₂代表式-(CH₂)_n′[Q′]_p′[C(X′)(Y′)]_m′Z′的基团，其中：Q’代表-O-；X′代表氢原子；Y’代表氢原子、(C₁-C₆)烷基、氨基或苯基；Z’代表(C₁-C₆)烷基、氨基、环己基、芳基或杂芳基，这些芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自-(CH₂)_q′-X＂-Y＂、羟基、卤素、硝基、氨基、(C₁-C₆)烷基氨基和二((C₁-C₆)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X”代表-O-、-S-或一个共价键；Y”代表任选地被一个或多个相同或不同卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；或苯基，该苯基任选地被一个或多个选自卤素的相同或不同取代基取代；p’代表0或1，n′代表0、1或2，m′和q′独立地代表0-6中的一个整数；R₃代表式-(CH₂)_n’[Q’]_p’[C(X’)(Y’)_m’Z’的基团，其中Q’代表-C(o)-；X’代表氢原子；Y’代表氢原子、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基羰基或苯基；Z’代表(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷氧基羰基、环己基、芳基、杂芳基，或下式的基团：所述芳基和杂芳基任选被一个或多个选自下列的相同或不同基团取代：-(CH₂)_q’-X”-Y”、卤素、硝基、氰基、氨基和二((C₁-C₆)烷基)氨基；X”代表-O-、-C(O)、-C(O)-O-、-SO₂-或共价键；Y”代表任选被一个或多个选自卤素的相同或不同基团取代的(C₁-C₆)烷基；或者为苯基；p′代表0或1，且n’、m’和q’独立代表0-6的整数；下述化合物除外，其中：R₁代表(CH₂)₂-哌嗪基，R₂代表苯基、m-氯苯基或4-吡啶基，且R₃代表氢原子；其中：所述杂环烷基选自哌嗪基和哌啶基；所述芳基选自苯基、萘基和芴基；所述杂芳基选自噻吩基、呋喃基、吲哚基、噻二唑基、苯并噻吩基、吡啶基、喹啉基、呫吨基、异喹啉基、萘啶基和喹喔啉基；或它们与药学上可接受的无机或有机酸的加成盐。