| 发明名称 | 用作雄激素受体调节剂的丙酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1-R4、X和A如权利要求中的定义。式(I)化合物具有作为组织选择性的雄激素受体调节剂(SARM)的功用，用于激素治疗，例如用于治疗或预防男性性腺机能减退症和年龄相关性病症如男性更年期。 | ||
| 申请公布号 | CN100462353C | 申请公布日期 | 2009.02.18 |
| 申请号 | CN200480018191.9 | 申请日期 | 2004.06.24 |
| 申请人 | 奥赖恩公司 | 发明人 | J·拉蒂莱宁;A·莫伊拉宁;O·特尔梅坎加斯;A·卡尔亚莱宁;P·胡赫塔拉;G·沃尔法特;P·卡里奥 |
| 分类号 | C07C235/24(2006.01);C07C255/58(2006.01);C07D213/68(2006.01);A61K31/395(2006.01);A61K31/277(2006.01);A61K31/167(2006.01);A61P5/26(2006.01);A61P15/16(2006.01) | 主分类号 | C07C235/24(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.式(I)丙酰胺衍生物或其可药用的盐或酯，<img file="C200480018191C00021.GIF" wi="839" he="349" />其中R1为(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或-CHO；R2为硝基、氰基或卤素；R3为(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R4为氢；X为O或NH；A为选自下述的基团：<img file="C200480018191C00022.GIF" wi="312" he="303" />或<img file="C200480018191C00023.GIF" wi="223" he="218" />其中R5、R6、R7、R8和R9独立地为氢、卤素、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、氰基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-NHCOR10、-COR11、-OR12、-NHSO<sub>2</sub>R13或-SR15；或者R6和R7与它们所连接的任何环原子一起形成6元芳香族碳环或5元杂环，其中杂环含有1-3个选自N、O和S的杂原子；R10和R11独立地为(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、苯基、卤代苯基、-N(R16)<sub>2</sub>或-OR17；R12和R15独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R13为(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R16和R17独立地为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；R19和R20独立地为氢或卤素。 | ||
| 地址 | 芬兰埃斯波 | ||