鉴定、合成、优化和表征蛋白调节剂的化合物和方法

摘要

本发明涉及鉴定、合成、优化和识别为蛋白质抑制剂或活化剂的化合物，所述蛋白质为天然存在的内源性蛋白质及某些内源性蛋白质的变体形式，并涉及鉴定所述变体的新方法。通过命中鉴定的改进、先导优化、生物识别和毒性化合物的快速排除，使药物发现和生产方法简化，从而，所述方法加速了作为潜在治疗有效药物的化合物的鉴定和研发。由于效率的相应增加，该实施导致药物发现过程中的总成本降低。

主权项

1.鉴定与第一化合物相比具有改进细胞特异性的化合物的方法，所述第一化合物为蛋白质的抑制剂并调节相应的表型反应，包括：a)测量用所述第一化合物处理过的测试细胞的表型反应的调节；b)测量用所述第一化合物处理过的对照细胞的表型反应的调节c)测量用受试化合物处理过的测试细胞的表型反应的调节；d)测量用受试化合物处理过的对照细胞的表型反应的调节；e)确定第一化合物的细胞特异性缺口和受试化合物的细胞特异性缺口；和f)如果所述受试化合物的细胞特异性缺口大于所述第一化合物的细胞特异性缺口，则鉴定所述受试化合物具有改进的细胞特异性。