发明名称 新的环状脲衍生物,它们的制备方法以及它们作为激酶抑制剂的药物用途
摘要 本发明涉及新式(I)产品,其中X1和X2代表:或者一个代表氢,另一个代表烷基;或者一个代表-OCF3或-SCF3,另一个代表-NH-CO-烷基-R3;或者X1和X2与它们连接的苯基一起构成任选取代的二氢吲哚基;R代表被NR1R2取代的吡啶基或嘧啶基,其中R1代表氢原子或烷基,R2代表任选取代的烷基、环烷基、杂环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基,和CO-R3,其中R3特别地代表胺、烷氧基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基;所有这些基任选地被取代;和它们的盐。
申请公布号 CN101370801A 申请公布日期 2009.02.18
申请号 CN200780002872.X 申请日期 2007.01.17
申请人 艾文蒂斯药品公司 发明人 F·哈利;Y·埃-阿马德;V·塞塔尔;H·斯特罗贝尔;K·里特;S·鲁夫;A·达加利尔;C·维诺特
分类号 C07D401/06(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D403/06(2006.01);C07D403/14(2006.01);A61K31/4166(2006.01) 主分类号 C07D401/06(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;段家荣
主权项 1.式(I)产品:<img file="A200780002872C00021.GIF" wi="725" he="511" />式中:Ra和Rb代表CH3或与它们连接的碳原子一起构成环烷基,X1和X2是这样的:或者一个代表氢,另一个代表烷基,或者一个代表-OCF3或-SCF3,另一个代表基NH-CO-R6,或者X1和X2与它们连接的苯基一起构成二氢吲哚基,它任选地被一个或多个烷基取代,其氮原子被CO-烷基-R3取代,R代表被NR1R2基取代的吡啶基或嘧啶基,NR1R2是这样的:R1和R2其中一个代表氢原子或烷基,R1和R2中的另一个选自氢原子和烷基,该烷基任选地被选自羟基、烷氧基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基的基取代,哌嗪基本身的第二个氮原子任选地被烷基取代;任选取代的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;和CO-R3基,其中R3选自NR4R5和烷氧基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基,任选地被取代;与R1和R2相同或不同的R4和R5是这样的:或者R4和R5其中一个代表氢原子或烷基,R4和R5中的另一个选自氢原子和烷基,该烷基任选地被选自羟基、烷氧基、氮丙啶基、吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基的基取代,哌嗪基本身的第二个氮原子任选地被烷基取代;任选取代的环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;或者R4和R5与它们带有的氮原子一起构成任选地含有选自N和O的其它杂原子的环胺,它任选地被取代,所有上述的芳基、苯基、芳氧基和杂芳基以及环胺NR4R5,任选地被1-3个相同或不同的基取代,这些基选自卤素原子、烷基、苯基、NH2、NHAlk、N(Alk)2、CO-NHAlk和CO-N(Alk)2基;R6代表被一个或多个选自R3值的相同或不同基任选取代的烷基,所述的式(I)产品呈任何可能的外消旋异构体、对映异构体和非对映异构体形态,以及所述式(I)产品与无机酸和有机酸或与无机碱和有机碱的加成盐。
地址 法国巴黎