| 摘要 |
本发明提供制备吉西他滨或其盐之方法，其较佳的是包括使3',5'-二-O-经保护之-N#sP!4#eP!-三甲矽烷基-2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶核的β-变旋异构物选择性沉淀，移除保护基，产生吉西他滨，并可视需要将该吉西他滨转变为盐。较佳的是该3'和5'保护基是相同或不同的，且该3'和5'保护基中至少有一个是肉桂醯基、甲醯基、甲基羰基、2-甲基羰基、4-甲基羰基或9-茀基甲氧羰基。亦提供使用制浆法，从3',5'-二-O-经保护之-N#sP!4#eP!-三甲矽烷基-2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶核，例如N#sP!4#eP!-三甲矽烷基-2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶核-3',5'-二酯(例如3',5'-二肉桂醯基-N#sP!4#eP!-三甲矽烷基-2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶核)之变旋异构混合物中使β-变旋异构物增多的方法，以及将增多β-变旋异构物之产物转变为吉西他滨或其盐的方法。 |
