发明名称 NUEVOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH.
摘要 Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que: X es O, o S; q es 0 ó 1 para R 2 distinto de hidrógeno; Ar 1 es un grupo cíclico opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C8, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, hidroxi, alcoxi C1-C8, fenilo, arilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-heterocíclico, heteroarilo, cicloalquilo, alquil C1-C4 arilo, alquil C1-C4 heteroarilo, alquil C1-C4-O-arilo, alquil C1-C4-O-heteroarilo, alquil C1-C4-O-heterocíclico, alquil C1-C4cicloalquilo, ciano, -(CH2)nNR 6 R 6 '', haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, halo, (CH2)nCOR 6 , (CH2)n NR 6 SO2R 6 '', -(CH2)nC(O)NR 6 R 6 '', heterocíclico, y alquil C1-C4 heterocíclico; en las que cada uno del sustituyente cicloalquilo, fenilo, arilo, heteroarilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, alcoxialquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquilo C1-C4, halo, haloalquilo C1-C4, nitro, ciano, amino, carboxamido, fenilo, arilo, alquilheterocíclico, heterocíclico, y oxo; L1 es un enlace, o un engarce divalente seleccionado entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, y -Oalquilo C1-C6; R 1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y alquil C1-C4cicloalquilo; R 2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C4, y alcoxi C1-C4; R 3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, arilo, C1-C4 alquilarilo, alquil C1-C4 cicloalquilo, heterocíclico y alquil C1-C4 heterocíclico; y en las que R 3 y L2 pueden se combinase juntos y con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo no aromático de 5 a 7 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C4 arilo, alquil C1-C4cicloalquilo, alquil C1-C4 heterocíclico, halo, alquil C1-C4 NR 6 R 6 '', (CH2)nNSO2alquilo C1-C4, (CH2)n NSO2fenilo, (CH2)nNSO2arilo, -C(O)-alquilo C1-C4, y -C(O)Oalquilo C1-C4; L2 es un engarce divalente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C2-C4, fenilo, arilo, alquil C2-C3 arilo, heterocíclico, heteroarilo, alquil C2-C3 heteroarilo y alquil C2-C3 heterocíclico; cada R 4 y R 5 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, arilo, heteroarilo, alquil C1-C4 arilo, C1-C4 alquilheteroarilo, alquil C1-C4cicloalquilo, (CH2)nC(O)alquilo C1-C4, CONR 6 R 6 '', SO2R 6 , heterocíclico, y alquil C1-C4 heterocíclico; en las que cada grupo o subgrupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, o heterocíclico está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, fenilo, haloalquilo C1-C8, halo, hidroxi, -O-haloalquilo C1-C8, y alquilarilo; y en las que R 4 y R 5 se combinan opcionalmente juntos y con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; o uno o ambos de R 4 y R 5 se combinan opcionalmente con L2 en una posición , , , o respecto al átomo de nitrógeno de NR 4 R 5 para formar un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros, cada uno de los heterociclos que contienen nitrógeno tiene opcionalmente de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, hidroxi, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C4cicloalquilo, halo, (CH2)nNSO2alquilo C1-C4, (CH2)nNSO2fenilo, -C (O)alquilo C1-C4, o -C(O)Oalquilo C1-C4 y alquil C0-C4 NR 6 R 6 ''; R 6 y R 6 '' se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C4, fenilo, arilo, alquil C1-C4 arilo, o alquil C1-C4cicloalquilo; o R 6 y R 6 '' se combinan para formar un heterociclo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; m es un número entero de 1 a 4; y n es un número entero de 0 a 4; o una sal, solvato, enantiómero, diastereómero farmacéuticamente aceptable o mezcla de o diastereómeros del mismo.
申请公布号 ES2312048(T3) 申请公布日期 2009.02.16
申请号 ES20050854552T 申请日期 2005.12.16
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 BECK, JAMES, PETER;WAKEFIELD, BRIAN, DAVID;CORDIER, FREDERIC, LAURENT;DOMINGUEZ-MANZANARES, ESTEBAN;GARDINIER, KEVIN, MATTHEW;GREENEN, PETER, MICHAEL
分类号 C07D417/04;A61K31/41;A61K31/435;A61K31/495;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;C07D263/58;C07D277/68;C07D277/82;C07D413/04;C07D413/12;C07D417/14 主分类号 C07D417/04
代理机构 代理人
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