发明名称 COMPUESTOS DE 4-(3-HIDROXIFENIL) O 4-(3-ALCOXIFENIL)-1,2,4-TRIAZOL ACTIVOS COMO RECEPTORES DE OPIOIDES.
摘要 Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R1 es arilo, Het, o cicloalquilo de C3 - 12, tal cicloalquilo de C3 - 12 está opcionalmente substituido con de 1 a 5 arilo, Het, ORa, halo, NO2, NRaRb, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S(O)mNRaRb, o P(=O)(ORa)(Ra); R2 es H, cicloalquilo de C3 - 12, NRcRd, arilo, Het, Rx-alquilo de C1 - 7, Rx-cicloalquilo de C3 - 12, Rx-alcoxi de C2 - 7, Rx-(CH2CH2O)p, o Rx-(CH2CH2S)p; en las que Rx es SRa, NRcRd, piperazino, pirrolidino, piperidino, morfolino, o tiomorfolino; y p es 1-7. R3 es H, o alquilo de C1 - 7; cada R4 es independientemente ORa, trifluorometoxi, trifluorometilo, halo, NO2, NRaRb, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S(O)mNRaRb, P(=O)(ORa)(Ra), alquilo de C1 - 7, alcanolilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o cicloalquilo de C3 - 12; Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 12, alcanoilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o arilo o Ra y Rb junto con un nitrógeno al que están unidos forman un Het; Rc y Rd son cada uno independientemente H, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 12, alcanoilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o arilo; en la que "Arilo" denota un radical fenilo o un radical carbocíclico ortocondensado con un biciclo que tiene de nueve a veinte átomos en el anillo en el que por lo menos un anillo es aromático; "Het" es un anillo heterocíclico saturado o insaturado de cuatro (4), cinco (5), seis (6) o siete (7) miembros que tiene 1, 2, 3, o 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxi, tio, sulfinilo, sulfonilo, y nitrógeno, tal anillo está opcionalmente condensado a un anillo bencénico; en la que por lo menos uno de cualquier arilo o Het de R 1 o R 2 está substituido con de 1 a 4 substituyentes independientemente seleccionados de ORa, trifluorometoxi, trifluorometilo, halo, ciano, CONRaRb, CO2Ra, SOmRa, S (O)mNRaRb, P(=O)(ORa)(Ra), alquilo de C1 - 7, alcanolilo de C2 - 7, alcanoiloxi de C2 - 7, o cicloalquilo de C3 - 12; y m es 0, 1, o 2; n es 0, 1, 2, 3 o 4; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 ES2311711(T3) 申请公布日期 2009.02.16
申请号 ES20030737705T 申请日期 2003.02.07
申请人 发明人
分类号 A61K31/41;A61K31/4196;A61P1/02;A61P1/04;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/06;A61P9/10;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/08;A61P15/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/06;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D249/08;C07D249/10;C07D249/14 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人
主权项
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