头孢地尼的合成方法

摘要

通过合成新颖的关键中间体来制备头孢地尼，所述中间体可以作为与硫代磷酸衍生物或与磷酸衍生物络合的各种溶剂化物被分离。

主权项

1.获得式(I)的头孢地尼的方法，其中使式(II)的化合物与式(IV)的甲硅烷基酯缩合，以获得中间体，其中式(II)中的两个取代基R1和R′独立地选自苯基、C1-C4烷基，X选自氧和硫，0≤m≤1，该化合物本身获自式(III)的相应羧酸，其中SOLV′为选自下列的溶剂：N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基甲酰胺、N-甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮和甲酰胺，R1与式(II)中表达的意义相同，并且0≤y≤2，其中式(IV)中的R″选自相同或不同的C1-C4烷基，从水溶液中分离该中间体，其最后与选自三氟化硼、三氟乙酸、三氯化铝、高氯酸、盐酸、氢溴酸和氢碘酸的酸反应，以产生作为相应的盐化形式的头孢地尼，由其获得头孢地尼。