μ－芋螺毒素肽及其作为局部麻醉药的用途

摘要

本发明涉及新的μ－芋螺毒素肽、该μ－芋螺毒素肽的生物活性片段、它们的组合、和/或它们的变体。本发明还涉及它们在用于治疗或预防疼痛的药物组合物中的用途，和它们在制备麻醉药中的用途。

主权项

1、一种μ-芋螺毒素肽，该μ-芋螺毒素肽基本上包括如SEQ ID No1所示的氨基酸序列、该氨基酸序列的生物活性片断、它们的盐、它们的组合、和/或它们的变体：Xaa1-Xaa2-Cys-Cys-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Cys-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Cys-Xaa12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Xaa16-Cys-Cys-Xaa17SEQ ID No 1其中，Xaa1 为任何N-修饰的氨基酸，Xaa2 为甘氨酸，Xaa3 为任何酸性氨基酸、或酸性氨基酸的任何酰胺形式，Xaa4 为甘氨酸，Xaa5 为脯氨酸或羟脯氨酸，Xaa6 为任何碱性氨基酸，Xaa7 为甘氨酸，Xaa8 为任何非芳族羟基氨基酸，Xaa9 为任何非芳族羟基氨基酸，Xaa10 为任何碱性氨基酸，Xaa11 为任何芳族氨基酸，Xaa12 为任何碱性氨基酸，Xaa13 为任何酸性氨基酸、或酸性氨基酸的任何酰胺形式，Xaa14 为任何碱性氨基酸、或任何含硫的氨基酸，Xaa15 为任何疏水性或非极性氨基酸、或任何非芳族羟基氨基酸，Xaa16 为任何碱性氨基酸，Xaa17 是缺失的，或者Xaa17为任何非极性氨基酸、或酰胺基。