| 发明名称 | 用于制备西酞普兰和依他普仑的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明公开了用于制备西酞普兰和依他普仑的中间体，还公开了制备5－烷氧羰基phthtalides的方法，5－烷氧羰基phthtalides可用于合成公知抗抑郁剂西酞普兰和依他普仑。制备式(III)烷氧羰基phtalide的方法包括：(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应，以及(b)向步骤(a)的反应中加入醇R<SUP>3</SUP>－OH；其中式(IIIa)化合物中的X和Y可各自独立地选自OR<SUP>1</SUP>、OR<SUP>2</SUP>、卤素(如Cl、Br、I)和NR；其中R、R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地为H、C<SUB>1－6</SUB><SUP>－</SUP>烷基或苯基。 | ||
| 申请公布号 | CN101362743A | 申请公布日期 | 2009.02.11 |
| 申请号 | CN200810134026.X | 申请日期 | 2004.03.17 |
| 申请人 | H.隆德贝克有限公司 | 发明人 | T·皮特尔科夫;A·卡斯特林;F·斯布洛吉奥;N·P·达尔伯格;J·扎农;S·索加尔德;R·E·洪布勒 |
| 分类号 | C07D307/88(2006.01);A61P25/24(2006.01) | 主分类号 | C07D307/88(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 主权项 | 1.制备西酞普兰或依他普仑的方法，其包括通过下述步骤制备式(III)化合物：<img file="A200810134026C00021.GIF" wi="812" he="333" />(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应；<img file="A200810134026C00022.GIF" wi="527" he="448" />和(b)向步骤(a)的反应中加入醇R<sup>3</sup>-OH；其中式(VIIIa)中的X和Y独立选自OR<sup>1</sup>、OR<sup>2</sup>、卤素(如Cl、Br、I)和NR；其中R、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为H或C<sub>1-6</sub>烷基；以及R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或苯基；并且进一步包括转变该式(III)化合物为西酞普兰或依他普仑。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||