2－脲－4－苯基噻唑衍生物，它们的制备及其治疗用途,申请号CN200780001953.8-传众专利搜索

发明名称	2－脲－4－苯基噻唑衍生物，它们的制备及其治疗用途
摘要	本发明涉及下式(I)的2－脲－4－苯基噻唑衍生物。本发明还涉及含有下式(I)化合物的药物组合物。
申请公布号	CN101365698A	申请公布日期	2009.02.11
申请号	CN200780001953.8	申请日期	2007.01.04
申请人	赛诺菲－安万特	发明人	P·弗赖斯;S·杰厄姆;P·卡塞拉斯;D·弗卢塔德;S·赫卡德
分类号	C07D417/12(2006.01);C07D277/46(2006.01);A61K31/427(2006.01)	主分类号	C07D417/12(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘维升;段家荣
主权项	1.下式(I)的化合物：<img file="A200780001953C00021.GIF" wi="1029" he="379" />式中：-R<sub>1</sub>代表氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-O-三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-CH<sub>2</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团；-R<sub>2</sub>代表氢原子、卤素原子、-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、全氟(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-CH<sub>2</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基基团；-Y代表氢原子或卤素原子；-p代表2或3；-R<sub>3</sub>代表：a1)式-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-A基团式中a代表1、2、3或4，且A选自下述基团：<img file="A200780001953C00022.GIF" wi="943" he="268" />和<img file="A200780001953C00023.GIF" wi="177" he="145" />式中R<sub>7</sub>选自下述基团：·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，·-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，式中烷基被至少一个卤素原子取代，·-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·苯基，·-COO-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，式中烷基基团被至少一个卤素原子取代，·-SO<sub>2</sub>-苯基，式中苯基被至少一个基团-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基取代，·-SO<sub>2</sub>-杂芳基，式中杂芳基是吡唑、异噁唑或咪唑，且式中杂芳基独自被至少一个选自卤素或-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基的基团取代，·-SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)<sub>2</sub>，·-SO<sub>2</sub>-OH，·-SO<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·-CO-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CN，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基咪唑，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COOH，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COO<sup>-</sup>M<sup>+</sup>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-OH，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基四唑，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH<sub>2</sub>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)<sub>2</sub>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)<sub>2</sub>，式中M<sup>+</sup>是选自Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>和K<sup>+</sup>的碱金属阳离子，且当有两个与氮原子连接的烷基或环烷基取代基时，它们可以独自地相同或不同；a2)式-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-A基团式中b代表0、1、2、3或4，且A选自下述基团：<img file="A200780001953C00031.GIF" wi="1164" he="282" />和<img file="A200780001953C00032.GIF" wi="188" he="150" />式中R<sub>7</sub>是前面所定义的；a3)基团-B式中B选自下述基团：<img file="A200780001953C00041.GIF" wi="1232" he="252" />和<img file="A200780001953C00042.GIF" wi="175" he="134" />式中R<sub>7</sub>是前面所定义的；a4)式-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-C基团式中a代表1、2、3或4，且C选自下述基团：<img file="A200780001953C00043.GIF" wi="1539" he="234" />式中：-R<sub>8</sub>选自下述基团：·氢原子，·基团(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基·-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，其中烷基任选地被至少一个卤素原子取代，·-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·苯基，·-COO-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，式中烷基任选地被至少一个卤素原子取代，·-SO<sub>2</sub>-苯基，式中苯基任选地被至少一个-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基取代，·-SO<sub>2</sub>-杂芳基，式中杂芳基是吡唑、异噁唑或咪唑，且其中杂芳基任选地独自地被至少一个选自卤素或-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基的基团取代，·-SO<sub>2</sub>-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)<sub>2</sub>，·-SO<sub>2</sub>-OH，·-SO<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，·-CO-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CN，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基咪唑，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COOH，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-COO<sup>-</sup>M<sup>+</sup>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-OH，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基四唑，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH<sub>2</sub>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-NH((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)<sub>2</sub>，·-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-CO-N((C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基)<sub>2</sub>，式中M<sup>+</sup>是选自Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>和K<sup>+</sup>的碱金属阳离子，且当有两个与氮原子连接的烷基或环烷基取代基时，它们可以独自地相同或不同；-R<sub>9</sub>选自下述基团：羟基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-O-三氟(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基；-Ra、Rb、Rc和Rd独自地是氢原子或甲基基团，其条件是Ra、Rb、Rc和Rd中的至少一个是甲基基团；-Re、Rf、Rg和Rh独自地是氢原子或甲基基团；a5)式-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-C基团，式中b代表0、1、2、3或4，且C选自下述基团：<img file="A200780001953C00051.GIF" wi="1553" he="224" />式中：-R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh是前面所定义的；a6)基团-D式中D选自下述基团：<img file="A200780001953C00061.GIF" wi="1552" he="224" />式中：-R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh是前面所定义的；该化合物呈碱或与酸的加成盐形式，以及呈水合物或溶剂化物形式。
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