| 发明名称 | 唾液酸类似物及其在制备抗流感病毒药物中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种具有显著抑制流感病毒的活性的唾液酸类似物，并提供了所述化合物在制备抗病毒药物中的应用。本发明首先以扎那米韦为先导化合物，对其分子结构中的C<SUB>6</SUB>位侧链进行改造，得到C<SUB>6</SUB>位带氨基侧链、C<SUB>6</SUB>位侧链带有亲水性羟基的新型扎那米韦类似物。对上述化合物进行了体外抗病毒活性研究。结果显示，本发明所述化合物在体外表现出显著抑制流感病毒的活性。因此，本发明唾液酸类似物有望应用于制备抗流感病毒药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101362744A | 申请公布日期 | 2009.02.11 |
| 申请号 | CN200810198787.1 | 申请日期 | 2008.09.26 |
| 申请人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明人 | 张健存;仪明君;刘燕;赵宇;陈凌 |
| 分类号 | C07D309/28(2006.01);C07D407/06(2006.01);C07D413/06(2006.01);A61K31/5375(2006.01);A61K31/433(2006.01);A61K31/351(2006.01);A61P31/16(2006.01);A61P11/00(2006.01) | 主分类号 | C07D309/28(2006.01) |
| 代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人 | 莫瑶江;万志香 |
| 主权项 | 1.唾液酸类似物，其结构如以下通式I所示：<img file="A200810198787C00021.GIF" wi="587" he="395" />其中R1为氨基或胍基，R2为乙酰胺基，R’为含氮和/或氧的侧链，选自以下通式所示基团：a.通式(Ia)所示基团，结构如下：<img file="A200810198787C00022.GIF" wi="554" he="581" />其中，A为C或0，R3选自如下之一：氢、羟基、C1-4烷氧基、芳香烷氧基，R4和R5选自如下之一：氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基；A为0时，R3不代表任何原子；b.通式(Ib)所示基团，结构如下：<img file="A200810198787C00023.GIF" wi="344" he="310" />其中，R6和R7为C1-6烷基或C1-6多羟基取代的烷基；c.通式(Ic)所示基团，结构如下：<img file="A200810198787C00024.GIF" wi="476" he="343" />其中，n＝1，2，3，4，5；d.通式(Id)所示基团，结构如下：<img file="A200810198787C00031.GIF" wi="312" he="184" />其中X与Y为0或S或CH2或NH；n＝1，2，3，4，5；e.如下基团之一：<img file="A200810198787C00032.GIF" wi="208" he="202" />或<img file="A200810198787C00033.GIF" wi="208" he="201" />或<img file="A200810198787C00034.GIF" wi="206" he="201" />或<img file="A200810198787C00035.GIF" wi="557" he="218" /> | ||
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